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.1987年12月18日;238(4834):1726-8.
doi:10.1126/science.3686012。

蛋白激酶C在其调节域中含有一个假底物原基

附属公司

蛋白激酶C在其调节域中含有一个假底物原基

C房屋等。 科学类. .

摘要

蛋白激酶C的调节域包含残基19和36之间的氨基酸序列,在其基本残基识别决定簇的分布中类似于底物磷酸化位点。相应的合成肽(Arg19-Phe-Ala-Arg-Lys-Gly-Ala25-Leu-Arg-Gln-Lys-Asn-Val-His-Glu-Val-Lys-Asn36)作为一种有效的底物拮抗剂,其抑制常数为147+/-9 nM。它是蛋白激酶C的特异性抑制剂,可抑制自身磷酸化和蛋白底物磷酸化。用丝氨酸取代Ala25将假底物转化为有效底物。这些结果表明,蛋白激酶C的调节域(残基19至36)的保守区域具有假底物的二级结构特征,并可能负责在缺乏变构活化剂(如磷脂)的情况下维持酶的非活性形式。

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