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比较研究
.1986年12月;74(6):1290-302.
doi:10.1161/01.cir.74.6.1290。

完整衰竭人类心脏中β-肾上腺素能受体途径的评估:进行性受体下调和对激动剂反应的亚敏感性

比较研究

完整衰竭人类心脏中β-肾上腺素能受体途径的评估:进行性受体下调和对激动剂反应的亚敏感性

M B福勒等。 循环. 1986年12月.

摘要

我们开发了用放射性配体(-)[125I]碘氰哌啶醇(ICYP)鉴定人右心室心内膜心肌活检组织中β-肾上腺素能受体的方法。在来源于心肌内膜活检组织的粗制高产膜制剂中,特异性ICYP结合是高的(特异性大于90%),高亲和力(KD约为20pM),对异丙肾上腺素的(-)异构体和(+)异构体具有可饱和和立体特异性。平均归一化方法时,轻度中度和重度双心室功能障碍患者的β肾上腺素能受体密度分别下降38.2%和57.7%,而ICYP解离常数无显著差异。根据左室射血分数(LVEF)将受试者分为轻度心功能不全(LVEF<0.50大于0.40)和重度心力衰竭(LVEF小于0.20),并进行多巴酚丁胺和葡萄糖酸钙分级序贯输注。患有严重心脏功能障碍的患者多巴酚丁胺dP/dt和中风功指数反应明显受损,而这两组对钙的反应没有差异。这些数据表明,在完整的人心脏心内膜心肌活检可用于直接分析β-肾上腺素能受体,心力衰竭相关的心肌β-肾上腺素下调始于轻度心室功能障碍,心肌β-受体密度的降低与心力衰竭的程度有关,β受体下调与β受体激动剂介导的收缩反应的药理学特异性损伤有关。

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