.2013年2月25日;443(1-2):245-53.
doi:10.1016/j.ijpharm.2012.12.029。
Epub 2012年12月24日。
大中性氨基酸转运蛋白(LAT1)在人前列腺癌细胞中的功能表征和分子表达
附属公司
附属
- 1美国密苏里州堪萨斯城夏洛特街2464号密苏里大学药学院药学系药学系。
剪贴板中的项目
前列腺癌细胞中大中性氨基酸转运蛋白(LAT1)的功能表征及分子表达
米特斯·帕特尔等。
国际药学杂志.
.
.2013年2月25日;443(1-2):245-53.
doi:10.1016/j.ijpharm.2012.12.029。
Epub 2012年12月24日。
附属
- 1美国密苏里州堪萨斯城夏洛特街2464号密苏里大学药学院药学系药学系。
剪贴板中的项目
摘要
本研究的主要目的是对人源性前列腺癌细胞(PC-3)中的大中性氨基酸转运蛋白(LAT1)进行功能表征并提供分子证据。我们通过摄取[3H]-酪氨酸来评估LAT1的功能活性。进行逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)分析以确认LAT1的分子表达。[3H]-酪氨酸的摄取与时间有关,在60分钟内呈线性。摄取过程对钠离子、pH值和能量没有任何依赖性。然而,它与温度有关,在生理温度下最大。[3H]-酪氨酸的摄取表现出饱和动力学,K(m)和V(max)值分别为34±3μm和0.70±0.02纳米/分钟/毫克蛋白质。它被大中性(苯丙氨酸、色氨酸、亮氨酸、异亮氨酸)和小中性(丙氨酸、丝氨酸、半胱氨酸)强烈抑制,但不被碱性(赖氨酸和精氨酸)和酸性(天冬氨酸和谷氨酸)氨基酸抑制。异亮氨酸奎尼丁(Ile-quinidine)前药对[3H]-酪氨酸摄取产生显著抑制作用,表明其被LAT1识别。RT-PCR分析提供了分别对LAT1和LAT2特异性的658和840bp的产物带。本研究首次证明LAT1在PC-3细胞中具有功能活性,它主要负责摄取大量中性氨基酸。依尔奎尼丁相对于奎尼定产生的吸收显著增加表明,LAT1可用于增强细胞渗透性差的抗癌药物的细胞渗透性。此外,该细胞系可作为研究大分子中性氨基酸偶联药物与LAT1转运体相互作用的良好体外模型。
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中的注释
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给编辑的信。
霍尔斯特J。
霍尔斯特J。
《国际药学杂志》,2013年10月15日;455(1-2):393. doi:10.1016/j.ijpharm.2013.07.008。Epub 2013年7月12日。
《国际药学杂志》,2013年。
PMID:23850815
没有可用的摘要。
-
人类前列腺癌细胞中大中性氨基酸转运体(LAT1)的功能特征和分子表达【国际药理学杂志443(2013)245-253】。
密特拉A。
密特拉A。
国际药学杂志,2013年10月15日;455(1-2):394-5. doi:10.1016/j.ijpharm.2013.07.052。Epub 2013年7月30日。
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