摘要
尼美舒利是一种选择性COX-2抑制剂,与经典非酸性非甾体抗炎药在缓解各种疼痛和炎症条件方面一样有效,但与其他药物相比,其耐受性更好,不良反应发生率更低。 西方受试者口服100 mg尼美舒利后,在1.22~2.75 h达到平均最大浓度(C(max))2.86~6.5µg/mL,在1.8~4.74 h达到平均t(1/2β)。 本研究为尼美舒利在韩国的药代动力学和剂量适用性开发了一种稳健的定量方法,并将其适用性与其他种族人群进行了比较。 用甲基叔丁基醚从酸化样品中提取尼美舒利和内标物,并用高效液相色谱-紫外检测(HPLC-UV)进行分析。 28名健康志愿者服用2片100 mg尼美舒利,并在给药后24小时内分析血液浓度。 代表了几个药代动力学参数:AUC(0-无穷大)=113.0 mg-h/mL,C(max)=12.06 mg/mL,最大浓度时间(T(max))=3.19 h,T(1/2β)=4.51 h。这些与西方人群的不同之处如下:韩国受试者的AUC为14.5%,C(max)为28%,T(max)和T(1/2β)为28% 他们也不一样。 经验证的HPLC-UV方法已成功应用于尼美舒利在韩国受试者中的药代动力学研究。 由于尼美舒利的药代动力学与西方人群不同,其给药方案需要针对韩国人进行调整。
©作者[2012]。 牛津大学出版社出版。 保留所有权利。
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