Screening and HPLC-Based Activity Profiling for New Antiprotozoal Leads from European Plants

doi:10.3797/scipharm.1111-13

.2012年1月至3月；80(1):205-13.

doi:10.3797/密码1111-13。 Epub 2011年12月23日。

欧洲植物抗原生动物新线索的筛选和高效液相色谱活性分析

斯蒂芬妮·齐默尔曼¹, 塞米拉·托米, 马塞尔·凯泽, 马提亚斯汉堡, 迈克尔·亚当斯

附属公司

PMID： 22396915
PMCID公司：项目经理3293357
DOI（操作界面）： 10.3797/第1111-13章

欧洲植物中新型抗原虫铅的筛选和基于HPLC的活性分析

斯蒂芬妮·齐默尔曼等。科学药学. 2012年1月至3月.

.2012年1月至3月；80(1):205-13.

doi:10.3797/密码1111-13。 Epub 2011年12月23日。

作者

斯蒂芬妮·齐默尔曼¹, 塞米拉·托米, 马塞尔·凯泽, 马提亚斯汉堡, 迈克尔·亚当斯

附属

¹瑞士巴塞尔大学药物生物学药学系，地址：瑞士巴塞尔4056，Klingelbergstrasse 50。

PMID： 22396915
PMCID公司：项目经理3293357
DOI（操作界面）： 10.3797/第1111-13章

摘要

基于对文艺复兴时期欧洲用于治疗疟疾的药物的调查，我们从61种植物中制备并筛选了254种提取物，用于体外抗疟原虫活性。进行基于HPLC的活性分析以靶向鉴定提取物中的活性成分。最显著的结果之一是鉴定了从牛蒡中分离出的一种germacranolide倍半萜内酯，即单孢霉素，它是一种有效的恶性疟原虫抑制剂，IC（50）为6.9μM。对引起非洲昏睡病的寄生虫布氏锥虫罗得西亚进行了类似的测试。其IC（50）为0.37μM，是迄今为止报道的最有效的天然产物之一。对大鼠成肌细胞L6细胞（IC（50）:3.06）进行细胞毒性测定。

关键词：牛蒡；欧洲植物；Onopordopirin；恶性疟原虫；罗得西亚布鲁氏锥虫。

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数字

图1
的活动分析厚朴32个一分钟微馏分的抗疟原虫活性与汽油醚提取物的质量迹线（ESI-ESI阳性扫描*米/z*150–1500).

图4
的活动配置文件牛蒡32个1分钟微组分的抗疟原虫活性相对于乙酸乙酯提取物的质量迹线绘制（ESI-ESI阳性扫描*米/z*150–1500).

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