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.1990年10月18日;347(6294):689-91.
doi:10.1038/347689a0。

磷脂酶A2与底物衍生抑制剂复合物的X射线结构

附属公司

磷脂酶A2与底物衍生抑制剂复合物的X射线结构

M M Thunnissen先生等。 自然. .

摘要

磷脂酶A2在许多重要的生理细胞过程中发挥作用,如炎症、血小板聚集和急性超敏反应。这些过程都是由细胞膜释放花生四烯酸启动的,细胞膜由细胞内磷脂酶A2催化,随后花生四烯醇转化为前列腺素、白三烯或血栓素。这些化合物的生产不平衡可能导致慢性炎症疾病,如类风湿关节炎和哮喘。因此,磷脂酶A2抑制剂可能会降低炎症的影响,因此磷脂酶A1与其底物结合的结构信息可能有助于治疗药物的设计。细胞内磷脂酶A2的三维结构未知,但这些酶与分泌型磷脂酶具有显著的序列同源性,其中一些结构已经确定。在这里,我们报道了细胞外磷脂酶A2和竞争性抑制底物类似物之间的复合物的结构,揭示了有关相互作用的相当详细的信息,并提出了这种酶的催化机制。

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