跳到主页内容
美国国旗

美国政府的官方网站

Dot政府

gov意味着它是官方的。
联邦政府网站通常以.gov或.mil结尾。之前分享敏感信息,确保你在联邦政府政府网站。

Https公司

该站点是安全的。
这个https(https)://确保您连接到官方网站,并且您提供的任何信息都是加密的并安全传输。

访问密钥 NCBI主页 MyNCBI主页 主要内容 主导航
2012年12月;30(6):2113-20.
doi:10.1007/s10637-011-9770-x。 Epub 2011年11月30日。

MK-4827是一种PARP-1/-2抑制剂,能显著增强人肺癌和乳腺癌异种移植瘤对辐射的反应

附属公司

MK-4827是一种PARP-1/-2抑制剂,能显著增强人肺癌和乳腺癌异种移植瘤对辐射的反应

李旺等。 投资新药 2012年12月

摘要

聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂MK-4827是一种新型高效的口服生物利用性PARP-1和PARP-2抑制剂,目前正在癌症治疗的I期临床试验中。目前还没有关于MK-4827与放射治疗结合的临床前数据。目前的研究使用不同p53状态的多种人类肿瘤异种移植物(Calu-6(p53 null)、A549(p53野生型[wt])和H-460(p53 wt)肺癌以及三阴性的MDA-MB-231人类乳腺癌)来检测MK-4827和分次放疗的联合治疗效果。为了模拟放射治疗的临床应用,我们使用了分馏放射(每分数2 Gy)计划,每天一次或两次,持续1至2周,并结合MK-4827,每日一次50 mg/kg或每日两次25 mg/kg。研究发现,MK-4827在两种辐射方案中都具有高度和类似的效果,但当MK-4817以50 mg/kg的剂量每天一次时,可以观察到最大的辐射增强(EF=2.2)。MK-4827对所有研究的四种肿瘤都进行了放射增敏,而不管它们的p53状态如何。MK-4827在给药后1小时将肿瘤中的PAR水平降低,持续24小时。这种长时间的PARP抑制可能会增加未来临床试验设计的灵活性。因此,MK-4827显示出提高放射治疗疗效的巨大潜力。

PubMed免责声明

类似文章

引用人

工具书类

    1. 《临床癌症研究》,2007年5月1日;13(9):2728-37-公共医学
    1. 癌症研究,2010年8月1日;70(15):6277-82-公共医学
    1. 癌症快报。2004年3月18日;205(2):155-60-公共医学
    1. 摩尔癌症治疗。2009年8月;8(8):2243-54-公共医学
    1. 抗癌药物药物化学。2007年9月;7(5):515-23-公共医学

出版物类型