跳到主页内容
美国国旗

美国政府的官方网站

Dot政府

gov意味着它是官方的。
联邦政府网站通常以.gov或.mil结尾。之前分享敏感信息,确保你在联邦政府政府网站。

Https系统

该站点是安全的。
这个https(https)://确保您连接到官方网站,并且您提供的任何信息都是加密的并安全传输。

访问密钥 NCBI主页 MyNCBI主页 主要内容 主导航
.2010年11月24日;132(46):16403-16.
doi:10.1021/ja105129p。 Epub 2010年11月2日。

以钯催化的二炔偶联为大环化方法全合成bryostatin 16和合成C20表bryostatin 7作为强效抗癌剂

附属公司

以钯催化的二炔偶联为大环化方法全合成bryostatin 16和合成C20表bryostatin 7作为强效抗癌剂

巴里·姆特罗斯特等。 美国化学会志. .

摘要

苔藓抑制素16的不对称全合成以最长的线性序列分26步完成,醛10分39步完成。首次将钯催化的炔烃偶联用作天然产物合成中的大环化方法。开发了一种将苔藓抑制素16转化为一个新的苔藓激素类似物家族的方法。为此,从一种类似苔藓抑素16的中间体合成了20-epi-bryostatin 7;关键步骤涉及再催化环氧化/开环反应。初步生物学研究表明,这种新的类似物对几种癌细胞株具有纳米级的抗癌活性。

PubMed免责声明

数字

图1
图1
草苔虫素
图2
图2
方案1
方案1
第一代战略
方案2
方案2
烯烃6的前期合成
方案3
方案3
烯烃合成工艺的改进6
方案4
方案4
醛的合成15
方案5
方案5
第一代战略的终结
方案6
方案6
第二代战略的综合规划
方案7
方案7
酸片段的合成22
方案8
方案8
酸之间的酯化22和酒精23
方案9
方案9
PMB去保护
方案10
方案10
钯催化大环化的合理机理
方案11
方案11
THP的合成35
方案12
方案12
Bryostatin 16合成中的一些挑战性步骤
方案13
方案13
关键中间体的合成41
方案14
方案14
酒精的合成44
方案15
方案15
20的合成游戏结束-计划免疫-苔藓抑制素7(47)

类似文章

引用人

工具书类

    1. Pettit GR、Day JF、Hartwell JL、Wood HB。自然。1970;227:962.-公共医学
    1. Pettit GR、Herald CL、Doubek DL、Helald DL、Arnold E、Clardy J.J.美国化学。Soc.1982年;104:6846.
    1. 有关最近的一些评论,请参阅:Hale KJ、Hummersone MG、Manaviazar S、Frigerio M.Nat.Prod.Rep.2002;19:413. Wender PA、Baryza JL、Hilinski MK、Horan JC、Kan C、Verma VA。超越天然产物:Bryostatin 1的合成类似物。作者:黄Z,编辑。药物发现研究:后基因时代的新前沿。威利-VCH;新泽西州霍博肯:2007年。第127-162页。

    1. 有关评论,请参阅:Newman DJ,Cragg GM.J.Nat.Prod.2004;67:1216. 有关正在进行的研究,请参阅http://clinicaltrials.gov/Dowlati A、Lazarus HM、Hartman P、Jacobberger JW、Whitacre C、Gerson SL、Ksenich P、Cooper BW、Frisa PS、Gottlieb M、Murgo AJ、Remick SC临床。2003年癌症研究;9:5929.

    1. Etcheberrigaray R、Tan M、Dewachter I、Kuiperi C、Van der Auwera I、Wera S、Qiao L、Bank B、Nelson TJ、Kozikowski AP、Van Leuven F、Alkon DL。程序。国家。阿卡德。科学。美国2004年;101:11141.-项目管理咨询公司-公共医学
    2. Alkon DL,Sun M-K,Nelson TJ。趋势药理学。科学。2007;28:51.-公共医学
    3. Alkon DL、Epstein H、Kuzirian A、Bennett MC、Nelson TJ.Proc。国家。阿卡德。科学。美国2005年;102:16432.-项目管理咨询公司-公共医学
    4. Sun M-K,Alkon DL。欧洲药理学杂志。2005;512:43.-公共医学
    5. Hongpaisan J、Alkon DL。程序。国家。阿卡德。科学。美国,2007年;104:19571.-项目管理咨询公司-公共医学

出版物类型