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.1975年6月20日;188(4194):1217-9.
doi:10.1126/science.1145194。

抗精神病药物:临床疗效与多巴胺神经元突触前作用的直接关系

抗精神病药物:临床疗效与多巴胺神经元突触前作用的直接关系

P西曼等。 科学类. .

摘要

抗精神病药物抑制大鼠纹状体切片中[3-H]多巴胺的电刺激释放。50%抑制浓度(螺哌啶醇的11.5毫摩尔到硫利达嗪的800毫摩尔)与临床上用于治疗精神分裂症的25种抗精神病药物的平均每日剂量密切相关。相关性包括丁吩醌类、吩噻嗪类、利血平、吡莫嗪类、氯氮平和(加)-布他clamol。临床上不活跃的异构体[反硫噻吩、反氟噻吩和(负)-丁二醇]需要比活性异构体高20到1000倍的浓度才能抑制释放。与抑制[3-H]多巴胺释放相比,需要更高的抗精神病药浓度来抑制其他神经递质的电刺激释放——[3-H]-乙酰胆碱,[3-H-a1(γ-氨基丁酸)。抗精神病药物可能会阻断冲动和神经分泌之间的突触前耦合。

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