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RET的wt-RET/KDR选择性抑制剂的发现与优化V804万激酶。
牛顿R,Waszkowycz B公司Seewouruthun C、Burschowsky D、Richards M、Hitchin S、Begum H、Watson A、French E、Hamilton N、Jones S、Lin LY、Waddell I、Echalier A、Bayliss R、Jordan AM、Ogilvie D。 Newton R等人。作者:waszkowycz b公司. ACS医学化学快报。2020年2月28日;11(4):497-505. doi:10.1021/acsmedchemlett.9b00615。电子采集2020年4月9日。 ACS医学化学快报。2020 PMID:32292556 免费PMC文章。
改进基于结构的虚拟筛选中的复合物选择。
Waszkowycz B.公司。 Waszkowycz B.公司。 今日毒品发现。2008年3月;13(5-6):219-26. doi:10.1016/j.drudis.2007.12.002。Epub 2008年2月4日。 今日毒品发现。2008 PMID:18342797 审查。
RET激酶域的苯胺喹唑啉抑制剂——7位的实验。
Jordan AM、Begum H、Fairweather E、Fritzl S、Goldberg K、Hopkins GV、Hamilton NM、Lyons AJ、March HN、Newton R、Small HF、Vishwanath S、Waddell ID、,Waszkowycz B公司、Watson AJ、Ogilvie DJ。 Jordan AM等人。作者:waszkowycz b公司. 生物有机医药化学快报。2016年6月1日;26(11):2724-9. doi:10.1016/j.bmcl.2016.03.100。Epub 2016年3月30日。 生物有机医药化学快报。2016 PMID:27086121 免费PMC文章。
选择性RORc逆转激动剂的逆转磺胺系列。
van Niel MB、Fauber BP、Cartwright M、Gaines S、Killen JC、Rene O、Ward SI、de Leon Boenig G、Deng Y、Eidenschenk C、Everett C、Gancia E、Ganguli A、Gobbi A、Hawkins J、Johnson AR、Kiefer JR、La H、Lockey P、Norman M、Ouyang W、Qin A、Wakes N、,Waszkowycz B公司、Wong H。 van Niel MB等人。作者:waszkowycz b公司. 生物有机医药化学快报。2014年12月15日;24(24):5769-5776. doi:10.1016/j.bmcl.2014.10.037。Epub 2014年10月25日。 生物有机医药化学快报。2014 PMID:25453817
新型三唑并吡咯并吡啶类Janus激酶抑制剂1。
赫尔利CA、布莱尔WS、布尔RJ、昌C、克拉基特PH、德斯穆赫G、戴克HJ、方R、吉拉尔迪N、吉本斯P、休伊特PR、约翰逊A、约翰逊T、肯尼JR、科利PB、库拉戈夫斯基JJ、利马塔M、卢帕德斯PJ、马克西RJ、门多卡R、纳鲁库拉R、普克R、乌巴亚卡尔S、范阿贝马A、沃德SI、,Waszkowycz B公司,扎克·M。 Hurley CA等人。作者:waszkowycz b公司. 生物有机医药化学快报。2013年6月15日;23(12):3592-8. doi:10.1016/j.bmcl.2013.04.018。Epub 2013年4月17日。 生物有机医药化学快报。2013 PMID:23642482
通过药物置换GFI1中LSD1的增强剂激活诱导急性髓系白血病的分化。
Maiques-Diaz A、Spencer GJ、Lynch JT、Ciceri F、Williams EL、Amaral FMR、Wiseman DH、Harris WJ、Li Y、Sahoo S、Hitchin JR、Mold DP、Fairweather EE、,Waszkowycz B公司、Jordan AM、Smith DL、Somervaille TCP。 Maiques-Diaz A等人。作者:waszkowycz b公司. Cell Rep.2018年3月27日;22(13):3641-3659. doi:10.1016/j.celrep.2018.03.012。 Cell Rep.2018年。 PMID:29590629 免费PMC文章。
基于结构的药物设计和虚拟筛选方法。
Waszkowycz B.公司。 Waszkowycz B.公司。 当前药物发现进展。2002年5月;5(3):407-13. 当前药物发现进展。2002 PMID:12058616 审查。
咪唑吡咯吡啶类新型高效JAK1抑制剂的鉴定。
Kulagowski JJ、Blair W、Bull RJ、Chang C、Deshmukh G、Dyke HJ、Eigenbrot C、Ghilardi N、Gibbons P、Harrison TK、Hewitt PR、Liimatta M、Hurley CA、Johnson A、Johnson T、Kenny JR、Bir Kohli P、Maxey RJ、Mendonca R、Mortara K、Murray J、Narukulla R、Shia S、Steffek M、Ubhayakar S、Ultsch M、van Abbema A、Ward SI、,Waszkowycz B公司,扎克·M。 Kulagowski JJ等人。作者:waszkowycz b公司. 医学化学杂志。2012年6月28日;55(12):5901-21. doi:10.1021/jm300438j。Epub 2012年6月11日。 医学化学杂志。2012. PMID:22591402
蛋白激酶cδ缺乏导致孟德尔系统性红斑狼疮伴B细胞缺陷性凋亡和过度增殖。
Belot A、Kasher PR、Trotter EW、Foray AP、Debaud AL、Rice GI、Szynkiewicz M、Zabot MT、Rouvet I、Bhaskar SS、Daly SB、Dickerson JE、Mayer J、O'Sullivan J、Juillard L、Urquhart JE、Fawdar S、Marusiak AA、Stephenson N、,Waszkowycz B公司、W Beresford M、Biesecker LG、C M Black G、Rene C、Eliaou JF、Fabien N、Ranchin B、Cochat P、Gaffney PM、Rozenberg F、Lebon P、Malcus C、Crow YJ、Brognard J、Bonnefoy N。 Belot A等人。作者:waszkowycz b公司. 大黄性关节炎。2013年8月;65(8):2161-71. doi:10.1002/art.38008。 大黄性关节炎。2013 PMID:23666743 免费PMC文章。
发现2-取代苯酚喹唑啉类化合物是有效的RET激酶抑制剂,具有更好的KDR选择性。
Newton R、Bowler KA、Burns EM、Chapman PJ、Fairweather EE、Fritzl SJR、Goldberg KM、Hamilton NM、Holt SV、Hopkins GV、Jones SD、Jordan AM、Lyons AJ、Nikki March H、McDonald NQ、Maguire LA、Mold DP、Purkiss AG、Small HF、Stowell AIJ、Thomson GJ、Waddell ID、,Waszkowycz B公司、Watson AJ、Ogilvie DJ。 Newton R等人。作者:waszkowycz b公司. 欧洲药物化学杂志。2016年4月13日;112:20-32. doi:10.1016/j.ejmech.2016.01.039。Epub 2016年1月29日。 欧洲药物化学杂志。2016 PMID:26874741 免费PMC文章。
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