Anticancer Activity in Honeybee Propolis: Functional Insights to the Role of Caffeic Acid Phenethyl Ester and Its Complex With γ-Cyclodextrin

doi:10.1177/1534735417753545

。2018年9月；17(3):867-873.

doi:10.1177/1534735417753545。 Epub 2018年2月2日。

蜜蜂蜂胶的抗癌活性：咖啡酸苯酯及其与γ-环糊精复合物作用的功能研究

石田佳之¹, 冉高^2 三, 纳夫霍特·沙阿², 普里扬舒·巴加瓦^2 4, Takahiro Furune公司¹, 苏尼尔·考尔², 寺尾敬二¹, 雷努·瓦德瓦²

附属公司

¹1 CycloChem Co，Ltd，日本神户中央区。
²2日本筑波国家先进工业科学技术研究所。
^三3北京协和医学院，中国北京。
⁴4日本茨城筑波大学。

PMID： 29390900
预防性维修识别码： PMC6142091型
内政部： 10.1177/1534735417753545

蜂胶抗癌活性：咖啡酸苯乙酯及其与γ-环糊精复合物作用的功能研究

石田佳之等。 Integr癌症治疗。 2018年9月。

。2018年9月；17(3):867-873.

doi:10.1177/1534735417753545。 Epub 2018年2月2日。

作者

石田佳之¹, 冉高^2 三, 纳夫霍特·沙阿², 普里扬舒·巴加瓦^2 4, Takahiro Furune公司¹, 苏尼尔·考尔², 寺尾敬二¹, 雷努·瓦德瓦²

附属公司

¹1 CycloChem Co，Ltd，日本神户中央区。
²2日本筑波国家先进工业科学技术研究所。
^三3北京协和医学院，中国北京。
⁴4日本茨城筑波大学。

PMID： 29390900
预防性维修识别码： PMC6142091型
内政部： 10.1177/1534735417753545

摘要

除了蜂蜜之外，蜜蜂还通过将唾液与杨树树脂和其他植物来源混合来制造粘性物质（称为蜂胶/蜂胶）。众所周知，它具有丰富的生物活性，其中抗癌活性研究最多。咖啡酸苯乙酯（CAPE）是新西兰蜂胶中的关键抗癌成分。我们早先研究了CAPE抗癌活性的分子机制，并报道了其激活癌细胞中的DNA损伤信号。CAPE诱导的细胞生长停滞是通过下调莫特林和激活p53抑癌蛋白介导的。当在体外和体内检测CAPE的抗肿瘤和抗转移活性时，我们没有发现显著的活性，这与我们的预期相反。仔细检查后发现，CAPE不稳定，很容易被分泌的酯酶降解为咖啡酸。有趣的是，当CAPE与γ-环糊精（γCD）络合时，活性显著增强。在本研究中，我们报告了对多种癌细胞具有较高细胞毒性的CAPE-γ-CD复合物在酸性环境中是稳定的，因此推荐作为抗癌汞合金。我们还报道了一种制备稳定、无刺激性蜂胶粉的方法，该蜂胶粉可以方便地用于健康和治疗。

关键词：CAPE；抗癌；复合物；蜂胶；稳定；γCD。

PubMed免责声明

利益冲突声明

利益冲突声明：作者声明，与本文的研究、作者身份和/或出版没有潜在的利益冲突。

数字

**图1。**
咖啡酸苯乙酯（CAPE）对多种人类癌症具有细胞毒性细胞。（A）人类癌症（SKOV3和IMR32）细胞的形态学增加CAPE的剂量。（B）各种人类癌细胞的IC50是展示。（C） CAPE（5µM）对人肿瘤细胞的长期作用活性测定。（D） CAPE和CAPE-γCD（环糊精）的细胞毒性共轭物显示后者的效果显著更高。

**图2。**
CAPE-γCD（咖啡酸苯乙酯-γ-环糊精）共轭物在酸性环境。（A） CAPE及其与γCD的共轭物的结构为展示。（B）显示了CAPE与α-、β-和γ-CD的结合常数。（C）测定CAPE在水和1.0%牛磺胆酸溶液中的溶解度通过高效液相色谱分析表明。

**图3。**
蜂胶乙醇提取物对人体内外生长的影响纤维肉瘤（HT1080）。（A）用增加剂量的蜂胶处理细胞显示了摘录。（B） MTT测定的IC50为10至15µg/mL。（C）皮下HT1080细胞裸鼠肿瘤进展检测异种移植物显示出CAPE（咖啡酸苯乙酯）对肿瘤的抑制作用，但不包括含有约1.7%CAPE的蜂胶。

**图4。**
蜂胶粉的制备。（A）显示方法的示意图流程介绍了蜂胶-γ-环糊精粉末的制备方法。特性蜂胶-γCD粉具有较高的热稳定性（B）和较少的刺激性与单独的蜂胶相比，味道（C）。

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