The peptide YY-preferring receptor mediating inhibition of small intestinal secretion is a peripheral Y(2) receptor: pharmacological evidence and molecular cloning

doi:10.1124/mol.60.1.124

.2001年7月；60(1):124-34.

doi:10.1124/mol.60.1.124。

介导小肠分泌抑制的肽YY受体是一种外周Y（2）受体：药理学证据和分子克隆

M古曼¹, T Voisin公司, A M Lorinet女士, R Ducroc公司, A Tsocas公司, C Rozé, P Rouet-Benzineb公司, H赫尔佐格, 巴拉苏布拉马尼亚姆, M拉伯特

附属公司

PMID： 11408607
内政部： 10.1124/摩尔60.1124

介导小肠分泌抑制的肽YY受体是一个外周Y（2）受体：药理学证据和分子克隆

M古曼等。分子药理学. 2001年7月.

.2001年7月；60(1):124-34.

doi:10.1124/mol.60.1.124。

作者

M古曼¹, T Voisin公司, A M Lorinet女士, R Ducroc公司, A Tsocas公司, C Rozé, P Rouet-Benzineb公司, H赫尔佐格, 巴拉苏布拉曼尼亚人, M拉伯特

附属

¹神经内分泌与生物细胞消化研究所，法国巴黎国立圣母医学研究所U410，医学博士Xavier Bichat，B.P.416。

PMID： 11408607
内政部： 10.1124/摩尔60.1124

摘要

肽YY（PYY）优先受体[PYY>神经肽Y（NPY）]先前在大鼠小肠隐窝细胞中被鉴定，在那里它介导液体分泌抑制。在这里，我们研究了该受体作为大鼠外周Y（2）受体的可能状态。测试了作用于肠道PYY受体的典型Y（2）激动剂（PYY（3-36）、NPY（3-36）、NPY（13-36）、C2-NPY）和极短的PYY类似物（N-α-Ac-PYY（22-36）和N-α-Ac-PYY（25-36））抑制（125）I-PYY在大鼠肠隐窝细胞和稳定转染大鼠海马Y（2）受体cDNA的CHO细胞膜上的表达。观察到类似的PYY偏好，所有类似物在两种结合分析中都表现出相当高的亲和力。对于K（i）值分别为6.5和9.0 nM的特异性Y（2）拮抗剂BIIE0246也是如此。BIIE0246完全消除了PYY对隐窝细胞和转染CHO细胞中cAMP产生的抑制作用。此外，拮抗剂1）显著逆转了PYY诱导的Ussing室大鼠空肠粘膜短路电流的减少，2）完全阻断了PYY对体内大鼠血管活性肠肽（VIP）诱导的液体分泌的反分泌作用。定量逆转录聚合酶链反应（RT-PCR）实验表明，肠隐窝细胞中存在Y（2）受体转录物（3 x 10（2）分子/100 ng RNA（T）），绒毛细胞中没有表达，这与隐窝细胞内PYY的专属结合完全一致。最后，通过RT-PCR从大鼠肠隐窝细胞和人小肠中克隆了全长Y（2）受体。我们的结论是，所谓的PYY偏好受体介导肠道分泌抑制是一个外周Y（2）受体。

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