美国国家科学院院刊。1977年9月；74(9): 3805–3809.
大鼠脑中以高亲和力（3H）地西泮结合为特征的特异性苯二氮卓受体。
摘要
[3H]安定似乎与位于大鼠脑膜上的单一、可饱和的结合位点特异性结合，在pH 7.4时亲和常数接近3nM。特定结合在0度时占总结合的90%以上，在37度时占不到总结合的10%。Arrhenius图显示地西泮受体在18度附近发生了剧烈的构象变化。大鼠肾脏、肝脏和肺的线粒体部分表现出一些[3H]地西泮结合，可被非放射性地西泮和其他几种苯二氮卓取代。然而，Ro-4864在取代脑膜上的[3H]地西泮方面几乎不起作用，在取代肾线粒体上的[3 H]地西泮方面极为有效。相反，氯硝西泮是最有效的脑结合抑制剂，是极为微弱的肾结合抑制剂。此外，与肾线粒体结合的地西泮的亲和力常数为40 nM，约为大脑的15倍。在肠道或骨骼肌中未检测到特异性地西泮结合。因此，与细胞膜结合的特异性[3H]地西泮似乎仅限于大脑，在大脑中分布不均匀：皮质（密度最高）中的地西泮受体密度约为脑桥（密度最低）的五倍。胰蛋白酶和糜蛋白酶完全消除了大脑和肾脏中的特异性[3H]重氮结合。
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文章来自美国国家科学院院刊由以下人员提供美国国家科学院
