美国国家科学院院刊。1981年2月；78(2): 1237–1241.
α-肾上腺素能拮抗剂可能是钙通道抑制剂。
摘要
研究了各种有机Ca2+通道抑制剂对α1-拮抗剂3H-标记的2-[（2'，6'-二甲氧基苯氧乙基）氨甲基]-1,4-二苯二氧六环（[3H]WB-4101）与大鼠脑细胞膜和神经母细胞瘤-胶质瘤杂交细胞（NG108-15）结合的影响。通过监测[3H]WB-41-1的结合发现，Ca2+通道抑制剂甲氧基维拉帕米（D600）、维拉帕米和硝苯地平类似物YC-93与大鼠大脑中的两个不同位点结合：一个高亲和力位点（解离常数Kd=2.9nM，结合容量B=360fmol/mg蛋白质）低亲和力位点（Kd=260 nM，B=2700 fmol/mg蛋白质）。在未用[3H]WB-4101检测到α1受体的NG108-15细胞中，发现Ca2+拮抗剂与膜中的非肾上腺素能位点结合，其容量B=976 fmol/mg蛋白质。Ca2+拮抗剂与[3H]WB-41-1位点的结合导致通过电生理技术研究WB-4101作为Ca2+抑制剂。WB-4101降低幅度，降低CA2+峰的上升速度，亲和力略高于D600。对于WB-4101，50%抑制Ca2+尖峰幅度的浓度为48微M，对于D600，浓度为80微M。WB-4101诱导的Ca2+尖峰阻滞被高Ca2+浓度拮抗，表明Ca2+和α-拮抗剂的共同位点。D600和WB-4101还抑制了电压依赖型Na+和K+电导。结果表明，Ca2+通道可以解释脑和NG108-15细胞膜制备中[3H]WB-4101标记位点的一部分。
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