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核酸研究。1994年4月25日;22(8): 1437–1443.
数字对象标识:10.1093/nar/22.8.1437
预防性维修识别码:项目经理308002
PMID:7514786

模板二级结构对吡啶酮非核苷抑制剂抑制HIV-1逆转录酶的影响。

摘要

采用异源引物模板系统研究了RNA二级结构对HIV-1逆转录酶催化聚合和吡啶-2-酮抑制剂3-(4,7-二氯苯并恶唑-2-基甲胺基)-5-乙基-6-甲基吡啶-2(1H)-酮L-697661效力的重要性。我们的数据表明,RNA模板中的茎环发夹二级结构可能会在HIV-1逆转录酶催化的反应中强烈阻碍逆转录,从而形成中间长度(暂停)聚合产物。L-697661的存在大大增强了暂停产物的积累,这表明暂停产物中的酶移位速率可能比聚合到暂停部位受到更有力的抑制。使用含有茎环发夹的合成RNA模板进行的模型实验表明,L-697661的抑制效力在聚合后增加了2倍,达到二级结构的四个碱基范围内。当引物延伸通过干环的双重区域时,抑制剂的效力提高了6倍以上。

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文章来自核酸研究由以下人员提供牛津大学出版社