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.2019年9月9日;20(9):3313-3323.
doi:10.1021/acs.bioc.9b00505。 Epub 2019年6月26日。

聚3-羟基丁酸酯-有限公司-3-羟基己酸)生物聚酯基纳米粒子作为NVP-BEZ235肿瘤靶向治疗载体

附属公司

聚3-羟基丁酸酯-有限公司-3-羟基己酸)生物聚酯基纳米粒子作为NVP-BEZ235肿瘤靶向治疗载体

风扇风扇等。 生物大分子. .

摘要

聚(3-羟基丁酸酯作为一种性能优异的生物聚酯,其潜在的生物医学应用-有限公司-3-羟基己酸酯(PHBHHx)受到了广泛关注。在本研究中,PHBHHx被制备成纳米粒子(NP)以封装NVP-BEZ235(BEZ),这是一种有效的激酶抑制剂/抗肿瘤药物,用于肿瘤靶向治疗。所得BEZ-NP呈规则球形,直径为76.0±3.6 nm。BEZ的包封率为83.7±3.6%,缓释曲线表明,近97%的BEZ在72 h内可以逐渐不受PHBHHx NPs的限制。纳米毒性研究表明PHBHHx-NPs具有良好的生物安全性。PHBHHx NPs显著提高了人前列腺癌细胞PC3的细胞摄取,从而增强了BEZ的抗增殖能力和激酶抑制活性在体外。更重要的是体内实时成像显示PHBHHx NPs具有足够的肿瘤靶向性和聚集能力。PC3肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长显著延迟,肿瘤坏死增加,肿瘤增殖降低,进一步证实了BEZ负载的PHBHHx NPs的抗肿瘤作用。上述结果表明,PHBHHx NPs可能是一种安全有效的肿瘤靶向治疗药物载体。

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