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.2016十二月,55(12):2183-2195。
DOI:101002/MC.22460。 EPUB 2016 2月9日。

苔藓蛋白酶抑制素类似物Melle 23对小鼠表皮细胞和Mouse Skin的生物活性

附属
  • PMET: 二千六百八十五万九千八百三十六
  • 多伊: 101002/MC22460

苔藓蛋白酶抑制素类似物Melle 23对小鼠表皮细胞和Mouse Skin的生物活性

杰西卡的凯尔西等。 恶性肿瘤. .

摘要

苔藓抑素1,一个复杂的大环内酯,是癌症化疗的多个临床试验的主题。虽然苔藓抑素1的生物化学功能,如经典的小鼠皮肤肿瘤启动子佛波醇12肉豆蔻酸酯13乙酸(PMA)结合和激活蛋白激酶C,矛盾的是,它不能诱导许多典型的佛波酯反应,包括肿瘤促进。目前正在进行激烈的综合努力,开发简化的苔藓蛋白酶抑制剂类似物,保持关键功能特征的苔藓蛋白酶抑制剂1,包括其缺乏肿瘤促进活性。苔藓抑素类似物维持苔藓蛋白酶抑制素1生物特性的独特模式取决于特定的细胞系统和特异性应答。Merle 23是一种显著简化的苔藓抑素类似物,它仅在一定程度上保持苔藓样抑制素活性。在这里,我们表明,在小鼠表皮细胞中,Merle 23的活性与苔藓蛋白酶抑制素1或苔藓蛋白酶抑制剂1和PMA之间的中间物相似,这取决于所检测的特异性参数。然后,我们研究了Merle 23对小鼠皮肤的增生和促肿瘤活性。Merle 23表现出明显减少的增殖,并不是肿瘤促进的剂量相当于PMA。这些结果表明,可能有很大的灵活性,在设计苔藓蛋白酶抑制剂类似物,保持其缺乏肿瘤促进活性。2016威利期刊公司

关键词Merle 23;PMA;苔藓抑素;小鼠表皮细胞;皮肤癌;肿瘤促进作用。

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