跳到主页内容
美国国旗

美国政府的官方网站

Dot政府

gov意味着它是官方的。
联邦政府网站通常以.gov或.mil结尾。之前分享敏感信息,确保你在联邦政府政府网站。

Https系统

该站点是安全的。
这个https://确保您连接到官方网站,并且您提供的任何信息都是加密的并安全传输。

访问密钥 NCBI主页 MyNCBI主页 主要内容 主导航
.2013年10月15日;718(1-3):493-501.
doi:10.1016/j.ejphar.2013.07.009。 Epub 2013年7月18日。

利鲁唑减弱化学惊厥剂对虎纹杜鹃谷氨酸能和GABA能神经递质的影响

附属公司

利鲁唑减弱化学惊厥剂对虎纹杜鹃谷氨酸能和GABA能神经递质的影响

拉塔·拉马克里希南等。 欧洲药理学杂志. .

摘要

在暴露于谷氨酸能激动剂(L-谷氨酸和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA))的0.001-10 mM水溶液和谷氨酸脱羧酶(GAD)抑制剂(氨基脲)的0.001-5 mM浓度下,非寄生虫扁形虫表现出剂量依赖性、明显的(C样和螺旋状)运动亢进。在涡虫类惊厥活性(PSLA)实验中,三种化学惊厥剂显示出以下效力顺序(EC50):L-谷氨酸(0.6mM)>NMDA(1.4mM)>氨基脲(4.5mM)。平面运动亢进症行为计数实验还显示,抗惊厥药利鲁唑(0.001至1mM)本身没有表现出明显的行为活动,但以谷氨酸能或γ-氨基丁酸能神经传递为靶点的三种化学惊厥剂诱发的运动过度减弱,其效力顺序如下(IC50):NMDA(44.7µM)>氨基脲(88.3µM。此外,特异性NMDA拮抗剂(+)-MK-801缓解了3mM NMDA(47%)或3mM L-谷氨酸(27%)诱导的扁平体运动过度。该结果除了首次证明利鲁唑在无脊椎动物模型中的抗惊厥作用外,还为涡虫体内存在谷氨酸受体样和氨基脲敏感的功能性GAD酶样蛋白提供了药理学证据。未经药物治疗(对照)或使用3mM氨基脲、3mM氨基酰胺和0.1 mM利鲁唑联合治疗后,对涡虫提取物进行高效液相色谱-荧光检测(HPLC-F)分析,或0.1 mM利鲁唑表明,与对照组相比,3 mM氨基脲诱导GABA水平下降35%,3mM氨基脲和0.1 mM利鲁唑联合诱导谷氨酸水平下降42%。

关键词:2,3-萘二甲醛(PubChem CID:96400);马来酸地唑西平(PubChem CID:1207);L-谷氨酸(PubChem CID:33032);N-甲基-D-天冬氨酸(PubChem CID:22880);盐酸利鲁唑(PubChem CID:6419992);盐酸氨基脲(PubChem CID:11236);γ-氨基丁酸(PubChem CID:119)。

PubMed免责声明

类似文章

引用人

  • 癫痫研究中非哺乳动物模型的系统综述。
    Johan Arief MF、Choo BKM、Yap JL、Kumari Y、Shaikh MF。 Johan Arief MF等人。 前沿药理学。2018年6月27日;9:655. doi:10.3389/fphar.2018.00655。2018年eCollection。 前沿药理学。2018 PMID:29997502 免费PMC文章。
  • 加兰他敏逆转东莨菪碱诱导的虎斑杜鹃行为改变。
    Ramakrishnan L、Amatya C、DeSaer CJ、Dalhoff Z、Eggerichs MR。 Ramakrishnan L等人。 反转神经科学。2014年9月;14(2):91-101。doi:10.1007/s10158-013-0167-8。Epub 2014年1月9日。 反转神经科学。2014 PMID:24402079

出版物类型