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.2012年3月;53(3):464-71.
doi:10.2967/jnumed.111.095794。 Epub 2012年2月13日。

99mTc标记的三羰基his-CNA35作为肿瘤血管检测的显像剂

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99mTc标记的三羰基his-CNA35作为肿瘤血管检测的显像剂

吉尔斯·米斯等。 美国核医学杂志. 2012年3月.
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摘要

鉴于血管生成对肿瘤生存和生长的重要性,一些治疗策略依赖于选择性抑制血管生成和破坏现有肿瘤血管系统。这些策略提高了对非侵入性工具评估肿瘤血管系统的需求。我们描述了一种成像示踪剂的放射合成和评估,该示踪剂特异性结合肿瘤内皮下胶原,从而成像肿瘤血管。

方法:制备(99m)Tc-三羰基,并用His-colagen-binding adhesion protein 35(CNA35)标记。体外特异性试验后,通过平面成像对健康裸鼠进行体内生物分布和剂量学研究。(99m)Tc-(CO)(3)His-CNA35用于HT29结直肠癌异种移植物中肿瘤血管的体内成像。

结果:标记过程产生了一种放射化学纯度为95%-99%且体外稳定性良好的化合物。体外结合试验证实了特异性和功能性。(99m)Tc-(CO)(3)His-CNA35迅速从血液中清除,主要积聚在肾脏和肝脏中。建议单次注射500 MBq(99m)Tc-(CO)(3)His-CNA35的有效剂量为每个器官3.70 mSv或组织2.01 mSv/g。肿瘤被成功地可视化,并且肿瘤血管的摄取与体外免疫组织化学染色相关。

结论:(99m)Tc-(CO)(3)His-CNA35可能是一种有用的放射性配体,可通过内皮下胶原结合在体内检测肿瘤血管。一种非侵入性肿瘤血管成像方法可以对肿瘤血管进行可靠评估,从而评估常用抗血管生成治疗的有效性并确定其最佳剂量和时间表。

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引用人

  • 利用细胞外基质生物学进行肿瘤药物传递。
    Subrahmanyam N,Ghandhari H。 Subrahmanyam N等人。 《个人医学杂志》,2021年1月31日;11(2):88. doi:10.3390/jpm11020088。 《人类医学杂志》,2021年。 PMID:33572559 免费PMC文章。 审查。
  • 用于胶原蛋白成像的彩色蛋白质荧光探针。
    Aper SJ、van Spreeuwel AC、van Turnhout MC、van der Linden AJ、Pieters PA、van de Zon NL、de la Rambelje SL、Bouten CV、Merkx M。 Aper SJ等人。 公共科学图书馆一号。2014年12月9日;9(12):e114983。doi:10.1371/journal.pone.0114983。2014年电子收集。 公共科学图书馆一号。2014 PMID:25490719 免费PMC文章。
  • 优化三羰基锝和His标记蛋白的放射性标记特性。
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