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.1990年6月8日;113(3):315-21.
doi:10.1016/0304-3940(90)90604-8。

D-CPP-ene(SDZ EAA 494),一种有效的竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)拮抗剂:与其他CPP衍生物和MK-801相比,对大鼠新皮质切片制备中自发活动和NMDA诱导的去极化的影响

附属公司

D-CPP-ene(SDZ EAA 494),一种有效的竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)拮抗剂:与其他CPP衍生物和MK-801相比,对大鼠新皮质切片制备中自发活动和NMDA诱导的去极化的影响

D A Lowe公司等。 神经科学快报. .

摘要

竞争性NMDA拮抗剂CPP和CPP-ene的D-和L-对映体,以及非竞争性NMDA-拮抗剂MK-801,抑制了暴露于无Mg2(+)介质的大鼠大脑皮层切片中的自发活动。D-CPP-ene(SDZ EAA 494)是最活跃的竞争性拮抗剂,阈值浓度为10 nM,ED50为39 nM。所有竞争性拮抗剂的抑制作用都是可逆的,而MK-801(ED50=33nM)后的可逆性是不完全的,并且是缓慢的。D-CPP-ene也是对抗NMDA诱发去极化的最强竞争性拮抗剂,其pA2值为6.8;其作用是针对NMDA型兴奋性氨基酸受体的。

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