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.1991年6月25日;199(2):227-32.
doi:10.1016/0014-2999(91)90461-x。

硫基尿酸盐:一类新的NMDA受体甘氨酸调节位点拮抗剂

附属公司

硫基尿酸盐:一类新的NMDA受体甘氨酸调节位点拮抗剂

F莫罗尼等。 欧洲药理学杂志. .

摘要

在豚鼠肌间神经丛中存在的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体/离子通道复合体上,在[3H]甘氨酸和[3H]N-[1-(2-噻吩基)环己基]哌啶[(3H]TCP)的结合上测试了几种取代的氰尿酸衍生物对大鼠皮层膜和NMDA或奎斯夸酸(QA)诱导的小鼠皮层楔体去极化作用进行了研究。在谷氨酸诱导的回肠收缩拮抗试验和甘氨酸结合试验中,氯(CI)或氟原子位于位置5或7但不位于位置6或8的氰尿酸衍生物的IC50显著低于母体化合物。通过用一个硫代基团取代氰尿酸第4位的羟基,可进一步显著提高效力:肌间神经丛中的氰尿苷酸IC50为160+/-20μM,硫代氰尿酸70+/-15μM,而甘氨酸结合的IC50分别为25+/-3和9+/-2μM。合成了几种硫氰尿酸衍生物,与相应的氰尿酸类衍生物相比,对甘氨酸识别位点的亲和力增强。甘氨酸竞争性拮抗回肠、皮质楔和[3H]TCP结合中硫氰尿酸盐的作用。在该制剂中,7-Cl-硫氰尿酸的IC50为8μM,用于对抗10μM NMDA诱导的去极化,而50%的10μM QA去极化在300μM时被拮抗。因此,硫氰尿酸衍生物似乎是一组新的强有力的选择性拮抗士的宁不敏感甘氨酸受体的药物。

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