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细胞周期

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6转/加仑

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			蛋白质链

					公元117年。

			配体

					KDW公司

			水域 ×4

PDB id：

6转/加仑

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姓名：

细胞周期

标题：

带有抑制剂的人类程序性细胞死亡1配体1（pd-l1）的结构

结构：

程序性细胞死亡1配体1。链：a，b.同义词：程序性死亡配体1，b7同源物1，b7-h1。工程设计：是

资料来源：

智人。人类。有机体_出租车：9606。基因：cd274、b7h1、pdcd1l1、pdcd1lg1、pdl1。表达单位：大肠杆菌。表达式系统最大值：562

分辨率：

2.70Å

R系数：

0.251

无R：

0.281

作者：

K.Magiera-Mularz、S.Basu、J.Yang、B.Xu、L.Skalniak、B.Musielak、V.Kholodovych、T.A.Holak、L.Hu

密钥参考：

S.巴苏等。(2019).的设计、合成、评估和结构研究C类₂-程序性细胞死亡-1/程序性死亡-配体1蛋白质-蛋白质相互作用的对称小分子抑制剂。化学,62,7250-7263.PubMed编号：31298541 内政部：10.1021/acs.jmedchem.9b00795

日期：

2019年5月14日

发布日期：

2019年7月24日

检查

	标题

	工具书类

蛋白质链

^?

问题9NZQ7 （PD1L1_胡曼）-智人细胞程序性死亡1配体1

序号：
结构：公元290年。
公元117年。

密钥： PfamA域二级结构



		酶反应

酶类：

电气控制。？

[国际酶] [ExPASy] [KEGG]（KEGG）【布伦达】

DOI编号：10.1021/acs.jmedchem.9b00795 化学 62:7250-7263(2019)

PubMed编号：31298541

设计、合成、评估和结构研究C类₂-程序性细胞死亡-1/程序性死亡-配体1蛋白质-蛋白质相互作用的对称小分子抑制剂。

S.巴苏， J.Yang， B.徐， K.Magiera-Mularz， L.Skalniak， B.穆西拉克， V.科洛多维奇， T.A.Holak， L·胡。

摘要

一系列C类₂-设计并评估了对称抑制剂对程序性细胞死亡-1/程序性细胞的抑制活性同质中的死亡与1（PD-1/PD-L1）蛋白-蛋白质相互作用（PPI）基于细胞的时间分辨荧光（HTRF）分析和PD-1信号共培养分析。C类₂-对称抑制剂2a个（LH1306）和第2页（LH1307）展示IC₅₀值为25和3.0 nM，分别用于HTRF分析。While期间2a个效力提高了约3.8倍比之前报道的抑制剂1a个,第2页不可能区别于1磅由于它们的高效力和我们HTRF分析条件。在一项基于细胞的共培养PD-1信号检测中，2a个和第2页在抑制PD-1方面的效力是前者的8.2倍和2.8倍信号发送比1a个和1磅分别是。核磁共振和X射线共晶体结构研究为相互作用提供了更多的结构见解之间第2页和PD-L1；第2页在PD-1结合位点与PD-L1结合并诱导形成比之前报道的其他抑制剂。