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PDBsum条目6个
转至PDB代码:
转移酶
PDB id
6岁
加载。。。
目录
蛋白质
链
公元350年。
配体
6小时3
×2
EWH公司
二氧化硫
×2
埃多
×5
水域
×312
PDB id:
6岁
链接
PDBe公司
RCSB公司
MMDB公司
耶拿图书馆
蛋白质体
CATH公司
SCOP公司
PDBSWS公司
PDBePISA公司
ProSAT项目
姓名:
转移酶
标题:
共价键合到sm1-71的erk1晶体结构
结构:
有丝分裂原活化蛋白激酶3。
链:a,b.同义词:mapk 3,ert2,细胞外信号调节激酶1,erk-1,胰岛素刺激的map2激酶,map激酶亚型p44,p44-mapk,微管相关蛋白2激酶,p44-erk1。
工程设计:是
资料来源:
智人。
人类。
有机体_出租车:9606。
基因:mapk3,erk1,prkm3。
表达单位:大肠杆菌bl21(de3)。
表达式_系统_最大值:469008。
表达式系统变量:r3-prare2。
分辨率:
2.07Å
R系数:
0.172
无R:
0.213
作者:
A.Chaikuad、R.Suman、C.H.Arrowsmith、A.M.Edwards、C.Bountra、N.S.Gray、S.Knapp、结构基因组学联合会(Sgc)
密钥参考:
S.Rao公司
等。
(2019).
利用化合物的混杂性识别组氨酸中的靶向半胱氨酸。
细胞化学生物学
,
26
,
818
PubMed编号:
30982749
DOI(操作界面):
2016年10月10日/j.chembiol.2019.02.021
日期:
2018年4月27日
发布日期:
2019年2月27日
检查
页眉
参考文献
蛋白质链
?
第27361页
(MK03_胡曼)-
智人有丝分裂原活化蛋白激酶3
序号:
结构:
公元379年。
公元350年。
密钥:
PfamA域
二级结构
酶反应
酶类:
E.C.2.7.11.24号决议
-丝裂原活化蛋白激酶。
[国际酶]
[ExPASy]
[KEGG](KEGG)
[布伦达]
反应:
1
ATP+L-丝氨酸-[蛋白质]=ADP+H
+
+O-磷酸-L-芳基-[蛋白质]
2
ATP+L-苏氨酸-[蛋白质]=ADP+H
+
+O-磷酸-L-三酰-[蛋白质]
列车自动防护系统
+
L-丝氨酸-[蛋白质]
=
ADP公司
+
H(+)
+
O-磷酸-L-芳基-[蛋白质]
列车自动防护系统
+
L-苏氨酸-[蛋白质]
=
ADP公司
+
H(+)
+
O-磷酸-L-三酰-[蛋白质]
从获取的.mol文件生成的分子图
KEGG ftp站点
参考
DOI编号:
2016年10月10日/j.chembiol.2019.02.021
细胞化学生物学
26
:818
(2019)
PubMed编号:
30982749
利用复合混乱来识别Kinome内的靶向半胱氨酸。
S.Rao,
D.古尔巴尼,
G.Du,
R.A.Everley,
C.M.布朗,
A.柴库德,
L.Tan,
M.Schröder,
S.Gondi,
S.B.Ficarro公司,
T·西姆,
N.D.Kim,
M.J.小檗,
S.Knapp,
马托,
K.D.Westover,
P.K.Sorger,
N.S.灰色。
摘要
通常以半胱氨酸残基为靶点的共价激酶抑制剂
一类重要的临床相关化合物。
大约215个激酶
已知有潜在的靶向性半胱氨酸分布在18个
靠近ATP结合囊的空间明显位置。
然而,只有
40个激酶已被共价靶向,某些半胱氨酸位点是
主要关注点。
为了解决这一差距,我们制定了一项战略
结合使用多靶向丙烯酰胺改性抑制剂SM1-71,
通过一套互补的化学蛋白质组和细胞方法
确定额外的靶向半胱氨酸。
使用此单一多目标
化合物,我们成功地鉴定了23种对
共价抑制包括MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、,
MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK(MLTK)、MAP3K1、LIMK1、,
和RSK2。
对之前未被靶向的九种激酶的鉴定
共价抑制剂增加了靶向激酶的数量并突出显示
共价激酶抑制剂开发的机会。
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