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水解酶 PDB id
6当量

 

 

 

 

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JSmol公司 PyMol公司  
目录
蛋白质
(再加0个)公元832年。
配体
SER-LEU-ARG-PHE公司-
LEU-TYR-GLU-GLY公司
×6
水域 ×33
PDB id:
6倍
姓名: 水解酶
标题: Dpp8-slrflyeg,空间组19
结构: 二肽基肽酶8。链:a,b,d,g,i,k。同义词:dp8,二肽基肽酶iv相关蛋白1,dprp-1,二肽基肽酶viii,dpp viii,脯氨酰二肽酶dpp8。工程设计:是的。Ser-leu-arg-phe-leu-tyr-glu-gly。链条:f、c、e、h、j、l。工程设计:是
资料来源: 智人。人类。有机体_出租车:9606。基因:dpp8、dprp1、mstp097、mstp135、mstp141。表达于:草地贪夜蛾。表达式_system_taxid:7108。合成:是的。有机体_出租车:9606
分辨率:
3.50Å     R系数:   0.208     无R:   0.262
作者: B.R.罗斯、R.胡贝尔
密钥参考: B.罗斯等人。(2018)。二肽基肽酶8和9的结构和机制,它们是细胞稳态和癌症的重要参与者。美国国家科学院程序115E1437。PubMed编号:29382749
日期:
2017年10月10日 发布日期:   2018年2月7日
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 标题
 工具书类

蛋白质链
Pfam公司   架构模式 ?
Q6V1X1型 (DPP8_胡曼)-智人二肽基肽酶8
序号:
结构:
 
序号:
结构:
公元898年。
公元832年。
密钥: PfamA域 二级结构

酶反应
酶类: E.C.3.4.14.5节 -二肽基肽酶Ⅳ。
[国际酶] [ExPASy] [KEGG](KEGG) 【布伦达】
反应: 当Xbb为Pro时,如果Xcc既不是Pro也不是羟脯氨酸,则优先从多肽中释放N-末端二肽Xaa-Xbb-|-Xcc。

 

 
美国国家科学院程序 115:E1437(2018)
PubMed编号:29382749  
 
 
二肽基肽酶8和9的结构和机制,在细胞内稳态和癌症中起重要作用。
B.罗斯, S.Krapp, 奥古斯丁先生, R.Kierfersauer, 阿西尼亚加先生, R.Geiss-Friedlander, R.Huber。
 
  摘要  
 
二肽基肽酶8和9是细胞内N-末端二肽基肽酶(优先为后脯氨酸)与免疫中的病理生理作用相关反应和癌症生物学。而DPP家族成员DPP4以分子术语表征为经验证的II型治疗靶点糖尿病、DPP8的实验3D结构和配体/底物结合模式和DPP9尚未报告。在本研究中,我们描述了晶体和分子人类DPP8(2.5Å)和DPP9(3.0Å)的未结合和复合结构分别使用非经典底物和小分子抑制剂。与DPP4类似,DPP8和DPP9分子由一个β螺旋桨和α/β组成水解酶结构域,形成功能性同二聚体。然而,它们不同广泛存在于配体结合位点结构中。与之形成有趣对比DPP4,其中配体和非配体形式非常相似,配体与DPP8/9通过一个部分折叠的26个残余环段的无序转变转化为α-螺旋(R-螺旋),包括R160/133,底物的关键残基结合。由于这种螺旋的痕迹也可以在非连锁形式,构象选择可能有助于配体结合。分子动力学模拟支持R螺旋在无领导地位的国家。一致地,酶动力学分析揭示了一种协同作用变构机制。DPP8和DPP9非常相似,显示很少靶向配体设计的机会。然而,与DPP4为特定抑制剂的设计和开发提供了多种线索DPP家族成员作为治疗靶点或反靶点。
 

 

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