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水解酶

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6人

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			蛋白质链

					公元841年。

			配体

					SER-LEU-ARG-PHE公司- LEU-TYR-GLU-GLY公司 ×3


					FLC公司


					15层 ×3

			金属

					_加利福尼亚州×3

			水域 ×592

PDB id：

6人

链接

姓名：

水解酶

职务：

Dpp8-slrflyeg，空间组20

结构：

二肽基肽酶8。链：a，b，c。同义词：dp8，二肽基肽酶iv相关蛋白1，dprp-1，二肽基肽酶viii，dpp viii，脯氨酰二肽酶dpp8。工程设计：是的。Ser-leu-arg-phe-leu-tyr-glu-gly。链条：d、e、f。工程设计：是

资料来源：

智人。人类。有机体_出租车：9606。基因：dpp8、dprp1、mstp097、mstp135、mstp141。表达于：草地贪夜蛾。表达式_system_taxid:7108。合成：是的。有机体_出租车：9606

分辨率：

2.40Å

R系数：

0.215

无R：

0.237

作者：

B.R.罗斯、R.胡贝尔

密钥参考：

B.罗斯等。（2018）。二肽基肽酶8和9的结构和机制，在细胞内稳态和癌症中起重要作用。美国国家科学院程序,115,E1437。PubMed编号：29382749

日期：

2017年10月10日

发布日期：

2018年2月7日

PROCHECK检查

	标题

	工具书类

蛋白质链

^?

第6季度第1季度 （DPP8_胡曼）-智人二肽基肽酶8

序号：
结构：

序号：
结构：公元898年。
公元841年。*

密钥： PfamA域二次结构
* PDB和UniProt序列不同1个残留位置（黑色交叉）



		酶反应

酶类：

例如3.4.14.5 -二肽基肽酶Ⅳ。

[国际酶] [ExPASy] [KEGG]（KEGG）【布伦达】

反应：

当Xbb为Pro时，如果Xcc既不是Pro也不是羟脯氨酸，则优先从多肽中释放N-末端二肽Xaa-Xbb-|-Xcc。

美国国家科学院程序 115：E1437(2018)

PubMed编号：29382749

二肽基肽酶8和9的结构和机制，在细胞内稳态和癌症中起重要作用。

B.罗斯， S.Krapp，奥古斯丁先生， R.Kierfersauer，阿西尼亚加先生， R.Geiss-Friedlander， R.Huber。

摘要

二肽基肽酶8和9是细胞内N-末端二肽基肽酶（优先为后脯氨酸）与免疫中的病理生理作用相关反应和癌症生物学。而DPP家族成员DPP4以分子术语表征为经验证的II型治疗靶点糖尿病、DPP8的实验3D结构和配体/底物结合模式和DPP9尚未报告。在本研究中，我们描述了晶体和分子人类DPP8（2.5μl）和DPP9（3.0μl）的结构未连接和复合分别使用非经典底物和小分子抑制剂。与DPP4类似，DPP8和DPP9分子由一个β螺旋桨和α/β组成水解酶结构域，形成功能性同二聚体。然而，它们有所不同广泛存在于配体结合位点结构中。与之形成有趣对比DPP4，其中配体和非配体形式非常相似，配体与DPP8/9通过一个部分折叠的26个残余环段的无序转变转化为α-螺旋（R-螺旋），包括R160/133，底物的关键残基结合。由于这种螺旋的痕迹也可以在非连锁形式，构象选择可能有助于配体结合。分子动力学模拟支持R螺旋在无领导地位的国家。一致地，酶动力学分析显示变构机制。DPP8和DPP9非常相似，显示很少靶向配体设计的机会。然而，与DPP4为特定抑制剂的设计和开发提供了多种线索DPP家族成员作为治疗靶点或反靶点。