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PDB总和条目6av3
转至PDB代码:
氧化还原酶/抑制剂
PDB id
6平均值3
加载。。。
目录
蛋白质
链
公元413年。
配体
哼
×2
H4B型
×2
第79周
×2
金属
_ZN公司
水域
×337
PDB id:
6平均值3
链接
PDBe公司
RCSB公司
MMDB公司
耶拿图书馆
蛋白质体
CATH公司
SCOP公司
PDBSWS公司
PDBePISA公司
ProSAT项目
姓名:
氧化还原酶/抑制剂
标题:
人神经型一氧化氮合酶r354a/g357d突变血红素结构域与4-甲基-6-(2-(5-((甲胺基)甲基)苯基)吡啶-3-基)乙基)吡啶-2-胺配合物的结构
结构:
一氧化氮合酶,大脑。
链:a,b。同义词:组成性nos,nc-nos,nosⅠ型,神经元型nos,nnos,肽基半胱氨酸s-亚硝化酶nos1,bnos。
工程设计:是的。
其他_详细信息:残基344到351无序。
资料来源:
智人。
人类。
有机体_出租车:9606。
器官:大脑。
基因:nos1。
表达单位:大肠杆菌。
表达式_系统_最大值:469008。
分辨率:
1.95Å
R系数:
0.205
无R:
0.259
作者:
H.Li、T.L.Poulos
密钥参考:
H.T.Do公司
等。
(2017).
使用含氟苯连接剂的强效和选择性2-氨基吡啶基支架改善人神经一氧化氮合酶抑制剂的细胞通透性。
化学
,
60
,
9360-9375.
PubMed编号:
29091437
日期:
2017年9月1日
发布日期:
2018年7月11日
检查
页眉
参考文献
蛋白质链
?
第29475页
(NOS1_人类)-
智人一氧化氮合酶1
序号:
结构:
序号:
结构:
序号:
结构:
公元1434年。
公元413年。
*
密钥:
PfamA域
二级结构
*
PDB和UniProt序列不同
2个残留位置(黑色
十字架)
酶反应
酶类:
E.C.1.14.13.39标准
-一氧化氮合酶(NADPH)。
[国际酶]
[ExPASy]
[KEGG](KEGG)
[布伦达]
反应:
H(H)
+
+2 L-精氨酸+3 NADPH+4 O2=4 H2O+2 L-瓜氨酸+3 NADP
+
+2一氧化氮
H(+)
+
2
×
L-精氨酸
+
三
×
纳德ph
+
4
×
氧气
=
4
×
过氧化氢
+
2
×
瓜氨酸
+
三
×
NADP(+)
+
2
×
一氧化氮
从获取的.mol文件生成的分子图
KEGG ftp站点
参考
化学
60
:9360-9375
(2017)
PubMed编号:
29091437
使用含氟苯连接剂的强效和选择性2-氨基吡啶基支架改善人神经一氧化氮合酶抑制剂的细胞通透性。
H.T.Do公司,
王先生,
H.李,
G.克雷菲,
T.L.普洛斯,
R.B.西尔弗曼。
摘要
抑制神经元型一氧化氮合酶(nNOS)是一种很有前途的治疗方法
治疗神经退行性疾病的方法。
最近,我们取得了
在提高人类效价和亚型选择性方面取得了重大进展
带有2-氨基吡啶支架的nNOS抑制剂。
然而,这些抑制剂
细胞膜通透性太低,无法进入中枢神经系统药物
发展。
我们在此报告了改善nNOS渗透性的研究
通过PAMPA-BBB和Caco-2分析测定的抑制剂。
最具渗透性
本研究中的化合物(12)仍能与人类nNOS保持良好的效力
(K)
我
=30 nM),与其他NOS亚型相比具有极高的选择性,
尤其是人类eNOS(hnNOS/heNOS=2799,是我们拥有的最高hnNOS/heNOS比率
迄今为止获得)。
X射线晶体学分析表明,12采用
大鼠和人类nNOS中的类似结合模式,其中2-氨基吡啶
氟苯连接物与谷氨酸和
酪氨酸残基。
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