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免疫系统

PDB id

5牛

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			蛋白质链

					公元126年。

			配体

					8年Z ×2


					埃多 ×2

			水域 ×318

PDB id：

5牛

链接

姓名：

免疫系统

标题：

具有低分子量抑制剂的人类程序性细胞死亡1配体1（pd-l1）的结构

结构：

程序性细胞死亡1配体1。链：a，b，c，d。同义词：程序性死亡配体1，b7同源物1，b7-h1。工程设计：是

资料来源：

智人。人类。有机体_出租车：9606。基因：cd274、b7h1、pdcd1l1、pdcd1lg1、pdl1。表达单位：大肠杆菌。表达式系统最大值：562

分辨率：

2.01Å

R系数：

0.210

无R：

0.262

作者：

K.M.Zak、P.Grudnik、L.Skalniak、G.Dubin、T.A.Holak

密钥参考：

L.斯卡尼亚克等。(2017).PD-1/PD-L1免疫检查点小分子抑制剂可缓解PD-L1诱导的T细胞耗竭。Oncotarget公司,8,72167-72181.PubMed编号：29069777

日期：

2017年3月27日

发布日期：

2017年12月6日

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	参考文献

蛋白质链

^?

问题9NZQ7 （PD1L1_胡曼）-智人细胞程序性死亡1配体1

序号：
结构：公元290年。
公元126年。*

密钥： PfamA域二级结构
* PDB和UniProt序列不同在9个残留物位置（黑色十字架）



		酶反应

酶类：

电气控制。？

[国际酶] [ExPASy] [KEGG]（KEGG） [布伦达]

Oncotarget公司 8:72167-72181(2017)

PubMed编号：29069777

PD-1/PD-L1免疫检查点小分子抑制剂可缓解PD-L1诱导的T细胞耗竭。

L.Skalniak， K.M.Zak， K.Guzik， K.Magiera， B.穆西拉克， M.Pachota， B.Szelazek， J.Kocik， P.Grudnik，托马拉先生， S.Krzanik， K.Pyrc公司， A.Dömling， G.Dubin， T.A.霍拉克。

摘要

针对PD-1/PD-L1免疫检查点的抗体取得了惊人的效果近年来抗癌治疗的成功。相比之下，不小到目前为止，已经报道了具有细胞活性的分子。这里我们提供小分子能够减轻PD-1/PD-L1免疫的证据检查点介导的Jurkat T淋巴细胞耗竭。这两个优化PD-1/PD-L1相互作用的小分子抑制剂，BMS-1001和BMS-1166，由Bristol-Myers Squibb开发，与人PD-L1结合并阻断其相互作用当在分离的蛋白质上测试时，使用PD-1。这些化合物具有低毒性并阻断可溶性PD-L1与细胞表面表达PD-1。因此，BMS-1001和BMS-1166缓解了可溶性PD-L1对T细胞受体介导的抑制作用激活T淋巴细胞。此外，这些化合物在减弱细胞表面相关PD-L1的抑制作用。我们还测定了BMS-1001和BMS-1166与PD-L1揭示了可能导致这些化合物与它们的前身相比。进一步发展可能导致基于口服免疫的抗癌治疗方案设计检查点抑制。