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苯甲脒衍生配体GSK144通过pIC抑制靶酶激肽释放酶5(KLK5)50第7.1页。KLK5的X射线晶体学证明具有挑战性,唯一解决的结构是GSK144。为了支持药物化学的结构导向设计,开发了KLK6衍生晶体系统。在这里,描述了KLK6替代酶与KLK5的生化药理学评估,并讨论了用GSK144获得的X射线结构的细节。

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