J.H.索普,E.V.埃德加,K·J·史密斯,X.Q.勒维尔,M.雷拉,G.V.白色,O.波利亚科娃,P.拿骚,A.L.Walker公司,D.S.福尔摩斯,A.C.皮尔斯,Y.Wang(王),J.利德尔和A.霍夫纳尼安 苯甲脒衍生的配体GSK144用pIC抑制靶酶激肽释放酶5(KLK5)50第7.1条。KLK5的X射线晶体学证明具有挑战性,唯一解决的结构是GSK144。为了支持药物化学的结构导向设计,开发了KLK6衍生晶体系统。在这里,描述了KLK6替代酶与KLK5的生化药理学评估,并讨论了用GSK144获得的X射线结构的细节。