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.2006年3月1日;16(5):1353-7.
doi:10.1016/j.bmcl.2005.11.048。 Epub 2005年12月1日。

三唑并[1,5-a]嘧啶作为新型CDK2抑制剂:蛋白质结构导向设计和SAR

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三唑并[1,5-a]嘧啶作为新型CDK2抑制剂:蛋白质结构导向设计和SAR

克里斯汀·理查森等。 生物有机医药化学快报. .

摘要

结晶和建模数据,结合药物化学模板提取方法,导致鉴定出一系列新型有效的人类细胞周期素依赖性激酶2(CDK2)抑制剂,其选择性高于糖原合成酶激酶-3beta(GSK-3beta)。其中一个实例的CDK2 IC(50)为120 nM,并且显示出比GSK-3β高167倍的选择性。

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