成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族在正常组织中广泛表达，在组织修复、炎症、血管生成和发育中发挥作用。然而，通过该家族的异常信号可以导致细胞增殖、逃避凋亡和诱导血管生成，这与许多癌症的发展以及耐药性有关。多种癌症类型中FGFR扩增或突变的频率很高，因此该家族一直致力于发现新的选择性药物化合物，其中最近发现的AZD4547是一种亚纳米摩尔（IC50)阿斯利康开发的FGFR1抑制剂，目前正在临床试验中。与FGFR1激酶结构域结合的AZD4547的1.65Å分辨率晶体结构已被确定，并揭示了广泛的药物-蛋白质相互作用、水分子的整体网络和FGFR1 P-环的紧密闭合，以形成AZD4547分子结合的狭长缝隙。
