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单击以展开。小分子化合物的已知微管结合位点。
目标
角色
化合物
机制
塔布林
Tubulin聚合
GTP依赖性微管蛋白二聚体添加后的微管伸长
诺卡唑
与αβ-微管蛋白二聚体结合,防止组装并促进解聚。1
长春碱
秋水仙碱
与β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合,阻止α-微管蛋白质二聚体组装。2,3
康姆雷他汀A4(CA-4)
乙二醛59*新建*
里吉丁C2 Cpd 7*新建*
在Asn258和Lys352结合β-微管蛋白并抑制微管蛋白聚合。展览体内疗效。4
Tubstat3第21页*新建*
双重作用,有效的微管蛋白聚合和STAT3磷酸化抑制剂。5
管蛋白解聚
通过去除αβ-微管蛋白二聚体缩短微管
紫杉醇
结合并稳定微管蛋白二聚体,防止解聚并影响微管动力学。6
多西紫杉醇
乙酰化
影响货物贩运的翻译后修改
曲古菌素A(TSA)
增加微管乙酰化的脱乙酰酶抑制剂。7
聚氨基
翻译后修饰对微管稳定至关重要
ZM 449829号
强效转谷氨酰胺酶抑制剂。8
微管结合蛋白(MAPs)
陶(Tau)
主要在轴突中稳定微管的晶格结合MAP
YM-01型
有效降低Tau水平在体外和体外.9
地图1、地图2
中密度脂蛋白28170
防止MAP1,2分裂和降解。10
特洛克斯
淀粉样β-肽(1-40)
诱导MAP1,2蛋白水解。10
双皮质激素(DCx)
稳定并催化微管蛋白二聚体的添加
奥卡代酸
抑制PP2A并影响DCx定位。11
脱磷DCx。11
动粒形成
γ-TuRC
有丝分裂期间微管成核所必需的γ-微管蛋白环复合体
编号415286
抑制GSK-3β介导的γ-TuRC向纺锤体电极募集。12
极光B
纺锤体形成过程中的微管稳定
AZD1152-HQPA公司
选择性极光B激酶抑制剂诱导细胞凋亡和生长停滞。13
ZM 447439号
引起细胞凋亡的特异性Aurora B抑制剂。13
运动性
激酶纺锤体蛋白(KSP)/Eg5/KIF11
微管运动参与有丝分裂极分离
莫纳斯特罗
抑制驱动蛋白Eg5并改变其与微管的相互作用。14
S-三丁基半胱氨酸
诱导有丝分裂阻滞的Eg5抑制剂。15
戴恩
促进货物运输和微管在纤毛/鞭毛中滑动的运动蛋白
EHNA盐酸盐
干扰肌动蛋白介导的微管运动。16
动态凝集素
调节电机的相互作用以装载微管的排列
北二氢愈创木酸(NDGA)
防止微管解聚。将dynein-dynactin复合体招募到中心体。17,18
肌球蛋白
微管和肌动蛋白之间的设施串扰
布勒司他丁
非竞争性肌球蛋白抑制剂II。19
1.Jordan,M.a,Thrower,D.&Wilson,L.长春碱、鬼臼毒素和诺卡唑对有丝分裂纺锤体的影响。微管动力学在有丝分裂中的作用。细胞科学杂志。 102(第3部分,401-416(1992)。
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