凝血因子VIIa（FVIIa）是凝血级联中的一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶。它与组织因子（TF）的复合物触发凝血级联的外源性途径，产生血栓。一些中心的研究项目现在认识到TF和FVIIa在与心血管疾病相关的血栓性和炎症过程中发挥的重要作用。因此，抑制TF-FVIIa复合物被视为一个有希望的靶点，这是开发各种心血管应用临床候选药物的关键。为了设计和合成小分子抑制剂，对TF-FVIIa酶复合物的晶体结构进行了分析。使用基于结构的药物设计（SBDD），发现了一系列新的抑制剂，这些抑制剂在保持高度选择性的同时，对TF-FVIIa复合物表现出高效能与其他密切相关的丝氨酸蛋白酶，如胰蛋白酶、凝血酶、Xa因子和纤溶酶。
