对乙酰氨基酚

Name: Acetaminophen
Brand: TargetMol
SKU: T0065
Price: 41 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

对乙酰氨基酚（APAP）是一种抑制COX-1和COX-2（IC50=113.7/25.8μM）的COX抑制剂。对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用，但抗炎作用较弱。

目录编号。T0065号案例编号。103-90-2

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对乙酰氨基酚

目录编号。T0065号案例编号。103-90-2

对乙酰氨基酚（APAP）是一种抑制COX-1和COX-2（IC50=113.7/25.8μM）的COX抑制剂。对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用，但抗炎作用较弱。

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产品介绍

生物活性

描述	对乙酰氨基酚（APAP）是一种抑制COX-1和COX-2（IC50=113.7/25.8μM）的COX抑制剂。对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用，但抗炎作用较弱。
目标和IC50	髋关节-2:5.8μM
体外	方法：用对乙酰氨基酚（100µM）处理非黑色素瘤和黑色素瘤细胞系48小时，并使用MTT法测定细胞活力。结果对乙酰氨基酚对黑色素瘤细胞株SK-MEL-5、MeWo、B16-F0和B16-F10表现出相当大的毒性，导致细胞毒性分别为40±3%、45±7%、66±8%和60±5%。对乙酰氨基酚在非黑色素瘤细胞株PC-3、BJ、Saos-2和SW-620细胞中的100μM毒性可忽略不计。[1] 方法：用对乙酰氨基酚（2mM）处理神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y 24-48h，用Western Blot检测靶蛋白的表达水平。结果：醋氨酚以时间依赖性的方式诱导线粒体释放细胞色素c，治疗48小时后达到最大水平。此外，细胞质和线粒体组分的免疫印迹分析表明，醋氨酚能够在处理后24小时诱导Bax积聚到线粒体中。[2]
体内	方法：为了检测体内肝毒性，对小鼠（300 mg/kg）和大鼠（1 g/kg）腹腔注射对乙酰氨基酚。结果：在小鼠中观察到广泛的肝坏死，但在大鼠样品中观察到轻微损伤。大鼠对醋氨酚诱导的肝损伤具有高度抵抗力。[3] 方法：为了测试体内肝毒性，对衰老和虚弱的小鼠进行急性（300 mg/kg灌胃）、慢性（100 mg/kg每日饮食一次，持续六周）或亚急性（250 mg/kg每日灌胃三次，持续三天）的醋氨酚给药。结果：尽管某些途径的改变可能会影响对乙酰氨基酚毒性的敏感性，但对乙酰氨基苯肝毒性并未随着年龄或虚弱程度的增加而整体增加。[4]
激酶分析	抑制对乙酰氨基酚对人全血中COX-1和COX-2活性的影响：对于COX-1分析，将从健康志愿者中提取的不含抗凝剂的等分人全血转移到含有对乙酰氨基苯酚或二甲基亚砜的玻璃管中，凝血后离心分离血清，测定血清TxB2水平。对于COX-2分析，将等分的肝素化全血与LPS（10μg/mL）、阿司匹林（10μg/mL）、对乙酰氨基酚或二甲基亚砜在37°C下孵育24小时，通过离心分离血浆，随后测定PGE2水平。COX-1或COX-2抑制程度计算为血浆二十烷酸的百分比变化（COX-1为TxB2，COX-2为PGE2）。两种酶分析的浓度响应曲线均通过具有可变斜率的S形回归拟合，并且50%抑制浓度（IC50）值是使用PRISM 3.0版得出的。
细胞研究	细胞暴露于对乙酰氨基酚48小时。细胞活力由台盼蓝排除法测定。通过记录二硫化物、GS-TNB和5-硫代硝基苯甲酸（TNB）（GSH与DTNB反应形成的黄色化合物）来测量细胞内GSH。（仅供参考）
别名	4-乙酰氨基苯酚、4'-羟基乙酰苯胺、APAP、对乙酰氨基酚

化学性质

分子量	151.16
公式	C类₈H（H）₉不₂
Cas编号。	103-90-2

储存和溶解度信息

保管部

粉末：-20°C保存3年|在溶剂中：-80°C保存1年|使用蓝冰运输。

溶解度信息

二甲基亚砜：60 mg/mL（396.93 mM）

H2O:20 mg/mL（132.3 mM），建议使用超声波。

乙醇：15.1 mg/mL（100 mM）

溶液配制表

乙醇/H2O/DMSO

	1毫克	5毫克	10毫克	50毫克
1百万	6.6155毫升	33.0775毫升	66.1551毫升	330.7753毫升
5毫米	1.3231毫升	6.6155毫升	13.2310毫升	66.1551毫升
10毫米	0.6616毫升	3.3078毫升	6.6155毫升	33.0775毫升
20毫米	0.3308毫升	1.6539毫升	3.3078毫升	16.5388毫升
50毫米	0.1323毫升	0.6616毫升	1.3231毫升	6.6155毫升
100毫米	0.0662毫升	0.3308毫升	0.6616毫升	3.3078毫升