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6t7伏

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			蛋白质链

					公元285年。

			配体

					LEU-ASP-PRO-GLU公司- THR-GLY-GLU-PHE螺纹- 低浓缩铀


					ACT公司

			水域 ×73

PDB id：

6t7伏

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姓名：

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标题：

Keap1与肽8的复合物

结构：

Kelch-like ech相关蛋白1。链：a.片段：海带结构域，残基321-609。同义词：nrf2、inrf2、kelch-like蛋白19的细胞溶质抑制剂。工程设计：是的。Leu-asp-pro-glu-thr-gly-glu-phe-Leu。链条：i.工程：是

资料来源：

智人。人类。有机体_出租车：9606。基因：keap1、inrf2、kiaa0132、klhl19。表达单位：大肠杆菌。表达式系统最大值：562。合成：是的。有机体_出租车：9606

分辨率：

2.60Å

R系数：

2007年10月

无R：

0.275

作者：

S.科拉鲁索

密钥参考：

S.科拉鲁索等。(2020).优化KEAP1-NRF2蛋白-蛋白质相互作用的线性和环状肽抑制剂。生物医药化学,28,115738PubMed编号：33065433 内政部：2016年10月10日/j.bmc.2020.115738

日期：

2019年10月23日

发布日期：

20年9月9日

PROCHECK检查

	标题

	工具书类

蛋白质链

^?

问题14145 （KEAP1_HUMAN）-智人Kelch-like ECH-associated protein 1

序号：
结构：

序号：
结构：公元624年。
公元285年。*

密钥： PfamA域二级结构
* PDB和UniProt序列不同2个残留位置（黑色十字架）



		酶反应

酶类：

电气控制。？

[国际酶] [ExPASy] [KEGG]（KEGG）【布伦达】

DOI编号：2016年10月10日/j.bmc.2020.115738 生物医药化学 28:115738(2020)

PubMed编号：33065433

优化KEAP1-NRF2蛋白-蛋白质相互作用的线性和环状肽抑制剂。

S.Colarusso， D.德西蒙， T.Frattarelli，安德烈尼先生， M.Cerratani， A.米西尼奥， D.莫雷蒂， S.Tambone， G.Kempf， M.奥古斯丁， S.Steinbacher， I.Munoz-Sanjuan， L.公园， V.Summa， L.Tomei， A.布雷西亚尼， C.多明格斯， L.托莱多·谢尔曼， E.Bianchi。

摘要

抑制KEAP1-NRF2蛋白-蛋白质相互作用被认为是一种很有前途的方法选择性有效激活转录因子NRF2的策略它涉及多种病理学，如亨廷顿病（HD）。A类基于NRF2结合基序的线性肽库在九肽铅Ac-LDEETGEFL-NH₂Neh2的跨越残基76-84NRF2结构域，目的是用非酸性氨基取代E78、E79和E82酸。深入了解T80的功能和可访问性subpocket也是基于结构的设计的目标。改进方法使用两种不同类别的环肽和与细胞穿透肽的结合。这一见解将指导大环化合物、肽类化合物和最重要的小分子化合物的未来设计评估NRF2激活剂是否具有HD中的实用程序。