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3zgc公司

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			蛋白质链

					公元285年。

			配体

					GLY-ASP-GLU-GLU- THR-GLY-GLU阀


					ACT公司 ×10

			水域 ×550

PDB id：

3zgc公司

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姓名：

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标题：

keap1-neh2配合物的晶体结构

结构：

Kelch-like ech相关蛋白1。链：a，b.片段：人类keap1的kelch结构域，残基321-609。同义词：nrf2、inrf2、kelch-like蛋白19的细胞溶质抑制剂。工程：是的。突变：是的。核因子红细胞2相关因子2。链：c.片段：残基76-82。

资料来源：

智人。人类。有机体_出租车：9606。表达单位：大肠杆菌。表达式_系统_轴：469008。表达式_系统_变量：plyss。合成：是的。有机体_出租车：9606

分辨率：

2.20Å

R系数：

0.173

无R：

0.188

作者：

S.Hoerer、D.Reinert、K.Ostmann、Y.Hoevels、H.Nar

密钥参考：

S.Hörer公司等。(2013).晶体控制工程，以获得人类Keap1的Kelch结构域的晶体形式，适用于配体浸泡实验。晶体学报第F节结构生物晶体共同体,69,592-596.PubMed编号：23722832 内政部：10.1107/S174430911301124X号

日期：

2012年12月17日

发布日期：

2013年6月12日

PROCHECK检查

	标题

	工具书类

蛋白质链

^?

问题14145 （KEAP1_HUMAN）-智人Kelch-like ECH-associated protein 1

顺序：
结构：

序号：
结构：公元624年。
公元285年。*

密钥： PfamA域二级结构 CATH域

* PDB和UniProt序列不同2个残留位置（黑色十字架）



		酶反应

酶类：

电气控制。？

[国际酶] [ExPASy] [KEGG]（KEGG）【布伦达】

DOI编号：10.1107/S174430911301124X号 结晶学报第F部分结构生物结晶公社 69:592-596(2013)

PubMed编号：23722832

晶体控制工程，以获得人类Keap1的Kelch结构域的晶体形式，适用于配体浸泡实验。

S.Hörer， D.Reinert， K.Ostmann， Y.Hoevels， H.纳尔。

摘要

Keap1是Cul3依赖性泛素连接酶的底物衔接蛋白复合物，在细胞对氧化反应中起重要作用强调。它将Nrf2与其Kelch域绑定，从而触发Nrf2的泛素化和降解。氧化应激可防止Nrf2降解并导致细胞保护基因激活。因此，Keap1是一种很有吸引力的治疗炎症疾病的药物靶点。这个通过结构研究支持药物化学研究需要强大的结晶系统，其中晶体优选适用于进行浸泡实验。这有助于生成蛋白质-甘氨酸复合物以常规和高通量的方式。结构人类Keap1的基因已经在前面描述过。然而，在这种晶体形式中Nrf2的结合位点被晶体接触阻断。这种互动是分析并引入突变来破坏这种晶体接触。一个双突变（E540A/E542A）以新的晶体形式结晶，其中Nrf2的结合位点没有被阻断，小分子可以进入配体。突变Keap1 Kelch的载脂蛋白形式的晶体结构域（1.98 以及与Nrf2衍生肽的复合物通过浸泡获得（2.20 （分辨率）。