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《水晶学报》。
(2019).
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,
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片段筛选:蛋白激酶A和PIM1激酶的个案研究
A.海涅
,
C.西夫克
和
G.克莱布
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《水晶学报》。
(2005).
F类
61
,
96-99
https://doi.org/10.1107/S174430104029963
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人Pim-1激酶的表达、纯化、结晶及初步晶体学分析
钱学诚
,
J.螺柱
,
L·王
,
K.屏障
,
A.克伦凯蒂斯
,
C.彭
,
A.巴普蒂斯特
,
R.LaFrance公司
,
S.Mische公司
和
B.农民
Pim激酶属于一个独特的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,参与细胞因子诱导的信号转导和淋巴恶性肿瘤的发生。
人Pim-1激酶已被克隆、表达和结晶
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《水晶学报》。
(2011年)。
D类
67
,
156-166
https://doi.org/10.107/S090744910054144
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晶体碎片筛选确定肉桂酸衍生物为有效Pim-1抑制剂的起点
M.N.舒尔茨
,
J.Fanghänel先生
,
M.Schäfer先生
,
五、獾
,
H.布莱姆
,
U.Boemer公司
,
D.阮
,
M.Husemann先生
和
R.C.Hillig公司
晶体学碎片筛选的结果为基于碎片的铅发现的主要原则提供了直接的结构证据:虽然效力较低,但碎片形成了高质量的相互作用,因此为进一步优化类药物分子提供了有效的起点。
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《水晶学报》。
(2012).
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68
,
860-866
https://doi.org/10.107/S1744309112027108
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Pim-1激酶P环的灵活性:与抑制剂相互作用诱导的新构象观察
L.J.帕克
,
H.渡边
,
K.Tsuganezawa先生
,
Y.托马贝奇
,
N.汉达
,
M.Shirouzu先生
,
H.Yuki先生
,
T.本马
,
N.小川
,
T.长野
,
横山由纪夫
和
A.田中
Pim1激酶与
生物信息学
报道了筛选hits和几个随后优化的抑制剂。
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《水晶学报》。
(2013年)。
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69
,
486-489
https://doi.org/10.107/S090744912051062
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蛋白-肽复合物结晶:ERK2有丝分裂原活化蛋白激酶的个案研究
G.戈格尔
,
I.Törő
和
A.雷梅尼
一种合理的表面工程方法导致了ERK2对接肽复合物的晶体结构测定。
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《水晶学报》。
(2018)。
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74
,
e194(电子194)
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蛋白激酶A和PIM1激酶的片段筛选
A.海涅
,
C.西夫克
和
G.克莱布
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《水晶学报》。
(2021).
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77
,
755-775
https://doi.org/10.107/S2059798321003533
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基于结晶碎片筛选的新型FAD依赖性氧化还原酶的研究
嗜热毛壳菌
L.Švecová
,
L.H.Ø斯特加德
,
T.斯卡洛娃
,
K·M·施诺尔
,
T.科瓦尔
,
P.科伦科
,
J.斯特兰斯克
,
D.塞德拉克
,
J.杜什科娃
,
M.Trundová
,
J.哈舍克
和
J.多赫内克
来自GMC氧化还原酶超家族的新型FAD-依赖性氧化还原蛋白酶的高分辨率晶体结构揭示了位于广泛活性位点口袋中的新型His–Ser活性位点对。
结晶碎片筛选导致活性位点口袋内的子网站的识别,表明对多环芳烃底物的偏好。
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《水晶学报》。
(2011年)。
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67
,
747-755
https://doi.org/10.107/S090744911023249
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板内蛋白质结晶,
就地
配体浸泡和X射线衍射
A.勒梅尔
,
M.杰林
,
S.Pochet公司
,
F.胡
,
M.Pirocchi先生
,
J.-F.Guichou先生
,
J.-L.费雷尔
和
G.拉巴斯
已开发出新的96-well结晶板,可直接在板内或
就地
数据的自动快速分析允许检测与结晶大分子结合的配体。
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《水晶学报》。
(2023).
D类
79
,
304-317
https://doi.org/10.107/S2059798323001778
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剪接体RNA解旋酶BRR2中的构象依赖性配体热点
K.Vester公司
,
A.梅茨
,
S.Huber公司
,
B.Loll公司
和
M.C.Wahl先生
片段衍生物在RNA解旋酶BRR2的两种晶体形式中占据不同的结合位点,这与预测的构象依赖性配体热点一致。
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《水晶学报》。
(2022)。
D类
78
,
328-336
https://doi.org/10.107/S2059798322000705
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接近
瑞士光源的快速碎片和化合物筛选管道
J.W.卡明斯基
,
L.维拉
,
D.斯特格曼
,
J.Vering公司
,
D.埃利斯
,
K.M.L.史密斯
,
C.-Y.黄
,
N.迈耶
,
J.斯特伯
,
王先生
,
G.弗里茨
,
J.A.沃伊迪拉
和
M.E.夏普
FFCS平台最近由瑞士光源高分子集团开发。
它是一个集成的下一代X射线晶体学碎片药物发现管道,用于晶体浸泡、处理和数据收集。
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