非B型和B型突变HIV蛋白酶的结晶

从强化抗艾滋病治疗失败的巴西患者中分离出两种新的HIV蛋白酶，即B亚型突变蛋白和F亚型野生型蛋白。本文介绍了这两种蛋白质的结晶过程和分子替换溶液。

X射线衍射法快速筛选HIV-1蛋白酶抑制剂

未连接的栓系HIV-1蛋白酶的六边形晶体与用于制备晶体复合物的浸泡方法相结合，已证明适合快速发现蛋白酶抑制剂作为抗艾滋病药物。

结构导向药物发现是一个关于蛋白质晶体学应用和学术界与工业界知识交流的故事。这导致美国食品和药物管理局批准了新药，并希望在发展中国家治疗罕见的遗传病和传染病。

HIV-1蛋白酶与肽模拟抑制剂复合物的3.1μl结构揭示了活性位点天冬氨酸和羟乙基胺过渡态类似物之间的氢结合模式。

梅森-辉瑞猴病毒蛋白酶以二聚体形式结晶，使用的条件与生成单体形式结晶的条件几乎相同。两种状态结构的比较突出了逆转录酶二聚体过程中的构象变化。

梅森-辉瑞猴病毒蛋白酶折叠为单体，其晶体结构已通过分子置换法解决，该模型由网络游戏玩家生成蛋白质折叠该结构以高分辨率显示了作为单体折叠的逆转录病毒蛋白酶的细节，可以指导作为逆转录病毒药物的蛋白酶二聚化抑制剂的合理设计。

报道了未标记野生型和耐药突变HIV蛋白酶的晶体结构，并与结合抑制剂的晶体结构进行了比较。对HIV蛋白酶的所有已知非连锁结构进行了比较。

人类免疫缺陷病毒1亚型C蛋白酶与印地那韦和奈非那韦复合的晶体已在单斜空间群中生长P（P）2₁并显示X射线衍射至2.3°分辨率。

KNI-272是一种高选择性HIV蛋白酶抑制剂，其晶体在三种不同的溶剂系统中生长。羟甲基羰基部分周围的局部构象在所有三种形式中都相似，在C类-终端区域。非复合形式的构象特征与KNI-272-HIV蛋白酶复合物中抑制剂的构象相似。这表明C类-KNI-272的末端区域是刚性的或非常稳定的。

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