人谷氨酸羧肽酶II抑制：GCPII与两种强效抑制剂奎斯夸酯和2-PMPA复合物的结构

J.R.梅斯特斯,K·亨宁和R.希尔根菲尔德

谷氨酸羧肽酶II（GCPII；氨基酸残基44-750）的胞外部分与两种强效抑制剂奎斯夸特和2-PMPA（迄今为止最强效的GCPII抑制剂）的复合物的晶体结构被测定，分辨率分别为3.0和2.2Å。

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人谷氨酸羧肽酶II抑制：GCPII与两种强效抑制剂奎斯夸酯和2-PMPA复合物的结构

J.R.梅斯特斯,K·亨宁和R.希尔根菲尔德

测定了谷氨酸羧肽酶II（GCPII；氨基酸残基44-750）胞外部分与两种有效抑制剂奎斯夸酯和2-PMPA（迄今为止最有效的GCPII抑制剂）复合体的晶体结构，分辨率分别为3.0和2.2º。

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5型17β-羟基类固醇脱氢酶与结构多样性抑制剂复合物的结构：抑制剂结合的构象变化

Y.天野之弥,山口T,T.尼米和H.坂下

5型17β-羟基类固醇脱氢酶与结构多样的抑制剂复合体的晶体结构揭示了新的支架和构象变化。

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Y.天野之弥,山口T,T.尼米和H.坂下

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无配体人谷氨酸羧肽酶II的高分辨率结构

C.巴林卡,J.斯塔科娃,J.科瓦林卡和J.卢布科夫斯基

报道了一种无配体的人谷氨酸羧肽酶II的晶体结构，其分辨率为1.65μ。该结构提供了对酶在未标记状态下的活性位点的了解。

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丝氨酸蛋白酶激肽释放酶-4无抑制剂形式的晶体结构

B.T.莱利,D.E.霍克,S.McGowan公司和A.M.扣

激肽释放酶-4（KLK4）是一种丝氨酸蛋白酶，是前列腺癌治疗的诱人靶点。本文报道了催化活性KLK4在非抑制状态下的第一个晶体结构。1.64º分辨率结构显示出标准折叠，但在特定决定残留物中使用了非标准旋转异构体。该模型将被证明有助于理解配体结合引起的细微结构变化，从而有助于KLK4抑制剂的未来结构导向设计。

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中子晶体学在药物设计中的辅助作用

M.P.布莱克利

由于药物通过定向氢键以及非定向疏水和静电相互作用与靶点结合，中子晶体学可以帮助指导基于结构的药物设计。麦肯纳及其同事对此进行了说明[阿格瓦尔等。(2016),IUCrJ大学,3, 319-325]他们将人类碳酸酐酶II与临床抑制剂甲唑胺的复合体的室温中子结构描述为2.2º分辨率，并将其与之前测定的人类碳酸酐酶II与临床抑制剂乙酰唑胺复合体的室温中子结构进行比较，分辨率为2.0º[费希尔等。(2012).美国化学杂志。Soc公司。 134, 14726-14729].

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人脑胶质瘤致病相关蛋白1截短可溶性结构域的表达、纯化、结晶和初步X射线分析

N.Bonafé,B.詹,M.E.波塔齐,O.A.佩雷斯,R.A.Koski先生和O.A.Asojo先生

本文报道了人脑胶质瘤致病相关蛋白1（sGLIPR1）可溶性结构域的表达、纯化、结晶和初步的X射线衍射分析。

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用于肽药物设计的合成生长抑素类似物的结构考察

S.菲利,A.瓣膜,M.Spiliopoulou先生,P.孔图,A.惠誉,D.贝克斯,T.德根,K.Barlos公司,K.K.Barlos公司,F.卡拉瓦西里和I.玛吉奥拉基

生长抑素类似物奥曲肽的三级结构已从分辨率为2.85º的多晶沉淀物中鉴定出来。

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用于肽药物设计的合成生长抑素类似物的结构考察

S.Fili公司,A.Valmas公司,M.Spiliopoulou先生,P.孔图,A.惠誉,D.贝克斯,T.德根,K.Barlos公司,K.K.Barlos公司,F.卡拉瓦西里和I.玛吉奥拉基

生长抑素类似物奥曲肽的三级结构已从分辨率为2.85º的多晶沉淀物中鉴定出来。

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