沙利度胺(TD)是历史上著名的手性药物。TD作为一种安全的催眠药被处方后,被怀疑有助于致畸作用,从而禁止使用TD。然而,TD及其衍生物因其对汉森氏病和多发性骨髓瘤的治疗效果得到证实而重新引起人们的关注。同时,众所周知,TD会发生自发水解,其途径复杂,导致产生TD的各种代谢物。因此,我们现在面临着在TD的药物机制中确定哪些化合物会产生预期的和/或不利影响的困难。在之前的一项研究中,合成了TD的纯水解产物,并检测了诱导炎症的细胞因子TNF-α的生产抑制活性。本研究表明,一些产品,尤其是α-(2-羧基苯甲酰胺基)戊二酰亚胺(CBG),与原始TD相比,具有高效抑制TNF-α生成的能力。因此,TD的水解产物在很大程度上归因于TD的药理作用。为了了解水解产物的作用,对其进行物理化学分析具有重要意义,因为其性质与分子稳定性以及与受体蛋白的相互作用密切相关。因此,在本研究中,我们旨在通过X射线晶体结构分析和热分析来研究CBG的物理化学性质。采用溶剂蒸发法生长外消旋体和对映体CBG单晶。在结晶方面,我们选择了甲醇和乙醇等醇类溶剂。令人惊讶的是,从CBG溶液中生长的晶体表明TD具有相同的晶体结构,具有高重复性。这一独特的结果可能代表了CBG在非水溶剂中的脱水,这一点目前尚未报道。具体机制正在调查中。