己基氨基乙酰丙酸(HAL)是5-氨基乙酰丙基酸(5-ALA)的亲脂衍生物,与5-ALA相比,它可以诱导更多的原卟啉IX(PpIX)形成和更强的荧光强度(FI),这将极大地促进光动力诊断和治疗。HAL的主要缺点是在中性水介质中溶解度低。在本研究中,使用表面活性剂增加HAL在细胞培养基和血清中的溶解度,然后在人胰腺癌细胞(SW1990)中进行体外荧光形成测量,并在荷瘤小鼠中进行体内荧光检测。结果表明,吐温80(TW80)和Kolliphor®HS15(HS15)增加了HAL在所选介质中的溶解度。尽管TW80和HS15在高浓度(5 mg mL−1)下表现出体外细胞毒性,但它们促进了细胞培养早期荧光信号的形成。使用表面活性剂时,应在不进行常规清洗的情况下测定FI,因为含有表面活性剂的培养基会在清洗过程中导致合成PpIX的损失。当将溶解在TW80溶液中的HAL以50 mg kg−1的剂量腹腔注射到胰腺癌荷瘤小鼠体内时,肿瘤显示出红色荧光,这表明全身施用表面活性剂溶解的HAL可能适用于体内肿瘤荧光检测。