摘要
流感病毒M2 H(+)通道使病毒内质化时的病毒腔伴随酸化。M2是抗流感药物仅有的两个靶点之一,这一事实证明了这一过程对病毒感染周期至关重要。然而,由于蛋白质中出现耐药突变,阻断M2通道的氨基金刚烷基的治疗用途有限。在此,我们使用了一种涉及该蛋白在大肠杆菌中表达并导致生长迟缓的检测方法,对通道阻断剂相互作用进行了定量测量。对几种流感通道不同药物的详细K(s)测量值进行比较表明,猪流感M2对氨基金刚烷基的耐药性是迄今为止已知的所有通道中最高的。从阻断剂的角度来看,我们表明金刚乙胺始终比金刚乙烷更好地阻断M2。综上所述,这些详细的定量分析提供了对这一重要的和药物相关的通道阻滞剂系统的机制的见解。
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