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.1991年9月15日;266(26):17067-71.

Thapsigargin抑制钙泵的肌浆或内质网Ca-ATP酶家族

附属公司
  • PMID: 1832668
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Thapsigargin抑制肌浆或内质网钙ATP酶家族的钙泵

J莱顿等。 生物化学杂志. .
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摘要

依赖ATP的钙吸收进入细胞内储存室的作用是激素诱导钙信号的一个基本特征。Thapsigargin是一种非激素类肿瘤促进剂,越来越多地被用于控制钙储存,因为它诱导细胞内钙的激素样升高。有人认为,他司加林通过抑制内质网钙泵发挥作用。我们已经直接测试了他司加金对所有已知的细胞内型钙泵(称为肌浆或内质网Ca-ATPase家族)的特异性(SERCA]。编码SERCA1、SERCA2a、SERCA2 b和SERCA3酶的全长cDNA克隆在COS细胞中表达,并在从中分离的微粒体中检测钙摄取和钙依赖性ATP酶活性。塔psigargin以同等效力抑制所有SERCA同工酶。此外,类似剂量的塔psigrgin可消除从快速抽搐和心肌分离的肌浆网的e钙摄取和ATP酶活性,但对质膜Ca-ATP酶或Na,K-ATP酶均无影响。thapsigargin与SERCA亚型的相互作用是快速的、化学计量的,并且基本上是不可逆的。这些特性表明,thapsigargin与内质网和肌浆网钙泵家族所有成员中发现的识别位点相互作用,且仅在所有成员中存在。

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