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.2006年12月:1091:548-70。
doi:10.1196/annals.1378.096。

环戊烯酮结构的前列腺素类作为亲电脂蛋白相互作用体表征的工具

附属公司
审查

环戊烯酮结构的前列腺素类作为亲电脂蛋白相互作用体表征的工具

康斯坦蒂诺斯·斯塔马塔基斯等。 Ann N Y科学院. 2006年12月.

摘要

亲电类二十烷是由花生四烯酸或其代谢产物的自由基诱导的过氧化作用产生的。这些反应性物种可能在与炎症和氧化应激相关的病理生理过程中发挥重要作用。环戊烯酮-前列腺素(cyPG)和异前列腺素是反应性二十烷酸,可通过Michael加成与蛋白质中半胱氨酸残基形成共价加合物。在药理学研究中,cyPG在炎症和组织损伤的实验模型中显示出强大的保护作用,并被认为有助于炎症消退。cyPG抗炎作用的一个重要机制是参与炎症调节的蛋白质(如转录因子NF-kappaB和AP-1)中关键半胱氨酸残基的共价修饰。近年来,亲电前列腺素类似物被用于各种方法中,以确定这种修饰的生物学相关蛋白靶点。具有环戊烯酮结构的前列腺素已被证明靶向一个已确定的亚蛋白质组,该亚蛋白质组已开始被表征。结构研究表明,不同的cyPG可以选择性地修饰不同的蛋白质。功能研究表明,这些化合物在细胞对炎症或压力的反应中具有双重作用。因此,对亲电二十烷酸的靶点及其修饰的功能后果的详细了解将有助于理解其作用机制,并有助于评估这些内源性介质是否可以作为开发新治疗策略的基础。在本文中,我们讨论了这一快速发展领域的最新进展。

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