跳到主页内容
美国国旗

美国政府的官方网站

Dot政府

gov意味着它是官方的。
联邦政府网站通常以.gov或.mil结尾。之前分享敏感信息,确保你在联邦政府政府网站。

Https系统

该站点是安全的。
这个https(https)://确保您连接到官方网站,并且您提供的任何信息都是加密的并安全传输。

访问密钥 NCBI主页 MyNCBI主页 主要内容 主导航
比较研究
.2004年2月;369(2):151-9.
doi:10.1007/s00210-003-0860-y。 Epub 2004年1月17日。

人β-肾上腺素能受体亚型的比较药理学——CHO细胞中稳定转染受体的特征

附属公司
比较研究

人β-肾上腺素能受体亚型的比较药理学——CHO细胞中稳定转染受体的特征

C霍夫曼等。 Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol公司. 2004年2月.

摘要

尽管许多β1受体拮抗剂和β2受体激动剂多年来一直用于药物治疗,但它们在所有三种已知的β-肾上腺素能受体亚型中的药理学特性并不总是很好。因此,本研究的目的是提供激动剂(肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、非诺特罗、沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林、福莫特罗、溴己甾醇)的比较结合特性在相同的细胞背景下,所有三种人类β-肾上腺素能受体亚型的拮抗剂(普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、品朵洛尔、BRL 37344、CGP 20712、SR 59230A、CGP 12177、ICI 118551)。我们产生了稳定表达三种β-肾上腺素能受体亚型的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞,其水平相当。我们对这些受体亚型进行了表征,并使用非选择性拮抗剂125I-氰基哌啶醇作为放射配体,分析了常规药物和竞争结合研究中的实验化合物的亲和力。此外,我们分析了这些细胞系分离膜中β受体介导的腺苷酸环化酶活性。我们的实验结果表明,所有化合物在三种β受体亚型上都表现出不同的选择性和活性模式。特别是,一些β2或β3受体激动剂被鉴定为其他亚型的反向激动剂。此外,还发现β1受体拮抗剂对β2和β3受体具有激动活性。不同亚型的激动剂、拮抗剂和反向激动剂的这些特定混合物可能对各自化合物的治疗用途具有重要意义。

PubMed免责声明

类似文章

引用人

工具书类

    1. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol公司。1985年10月;331(1):60-70-公共医学
    1. 摩尔药理学。1992年10月;42(4):634-7-公共医学
    1. 生物有机医药化学。1998年4月;6(4):401-8-公共医学
    1. 摩尔药理学。1994年3月;45(3):481-9-公共医学
    1. 《生理学年鉴》。1996;58:115-41-公共医学

出版物类型

物质

LinkOut-更多资源