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.2003年4月1日;371(第1部分):199-204。
doi:10.1042/BJ20021535。

蛋白激酶抑制剂的特性:最新进展

附属公司

蛋白激酶抑制剂的特性:最新进展

珍妮·贝恩等。 生物化学杂志. .

摘要

我们之前已经研究了28种商用化合物的特异性,据报道它们是特定丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶的相对选择性抑制剂[Davies,Reddy,Caivano and Cohen(2000)Biochem.J.351,95-105]。在本研究中,我们将此分析扩展到另外14种化合物。其中,靛玉红-3'-单肟、SP 600125、KT 5823和ML-9被发现可以抑制许多蛋白激酶,并且从它们在基于细胞的分析中得出的结论可能是错误的。Kenpullone、Alsterpaullone、Purvalanol、Roscovitine、吡唑啉嘧啶1(PP1)、PP2和ML-7更具特异性,但仍抑制两种或两种以上具有类似效力的蛋白激酶。我们的结果表明,联合使用Roscovitine和Kenpaullone可能有助于识别细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶的底物和生理作用,而联合使用Kenpaulone和LiCl可能有利于识别糖原合成酶激酶3的底物及生理作用。SU 6656和PP1或PP2的联合使用可能有助于识别Src家族成员的底物。茶中主要多酚成分之一的表没食子酸儿茶素3-没食子酚抑制了面板中28种蛋白激酶中的两种,即双特异性酪氨酸磷酸化和调节激酶1A(DYRK1A;IC(50)=0.33 microM)和p38调节/激活激酶(PRAK;IC(50=1.0 microM)。

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引用人

工具书类

    1. 自然细胞生物学。1999年5月;1(1):60-7-公共医学
    1. 化学生物。1999年9月;6(9):671-8-公共医学
    1. 生物化学杂志。2000年10月27日;275(43):33536-41-公共医学
    1. 分子细胞生物学。2000年12月;20(23):9018-27-公共医学
    1. 生物化学杂志。2001年1月5日;276(1):251-60-公共医学

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