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五聚体配体门控离子通道(pLGIC)介导中枢和外周神经系统中神经信号的快速化学神经传递。GLIC是真核生物pLGIC的细菌同源物,其X射线结构已被确定为三种不同的构象。因此,GLIC被广泛用作研究该受体家族的活化和变构转变的模型。最近在活性状态下解决的GLIC高分辨率结构(2.4μl分辨率)揭示了胞外结构域(ECD)中的两个结合乙酸分子。这里显示,这两种醋酸盐与pLGIC中具有药理重要性的已知位点完全重叠,并详细研究了它们对开放态结构的潜在影响。首先,利用溴乙酸钠的反常色散信号为这些醋酸盐分子的正确分配提供了实验证据。其次,解决了在没有醋酸盐的情况下GLIC的晶体结构,结果表明,醋酸盐结合导致ECD战略位置发生局部构象变化。预计这种无乙酸酯结构将在GLIC和其他pLGIC中的门转换的未来计算研究中有用。

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