本文综述了近七年来一氧化氮合酶（NOS）结构、功能和抑制方面的研究进展，在此期间，我们对该酶家族的理解取得了重大进展。现在有关于从初级（氨基酸序列）到四级（二聚化，与其他蛋白质结合）结构的所有水平的酶结构的信息。诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和血管内皮型一氧化氮合物（eNOS）的加氧酶结构域的晶体结构使我们能够在酶的这一重要部分的背景下解释其他信息，以及铁原卟啉IX（血红素）、生物蝶呤、，我-精氨酸和许多与之相互作用的抑制剂。一氧化氮合酶反应的确切性质、机制及其产物仍然存在争议。生物蝶呤辅因子的作用现在越来越清楚，新出现的数据表明单电子氧化还原循环以及对酶活性的多重变构效应。从基因转录到共价修饰和酶本身的变构调节，NOS的调节在各个层面上都有描述。已经讨论了多种NOS抑制剂，它们以不同的方式与酶相互作用，包括抑制位点和机制、时间依赖性和对单个亚型的选择性，尽管在这些方面存在许多陷阱和误解。已确定iNOS与eNOS和神经元NOS的高选择性抑制剂，其中一些具有治疗一系列炎症和其他与iNOS有关的疾病的潜力。
