标签： LIFITEGRAST解决方案
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国家数据中心代码： 59651-450-05, 59651-450-60 包装商： Aurobindo制药有限公司
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类别： 人体处方药标签 -
DEA时间表： 无 -
营销状态： 简称新药申请
药品标签信息
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官方标签（打印机友好型）
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处方信息亮点 这些亮点不包括安全有效地使用LIFITEGRAST眼科解决方案所需的所有信息。 请参阅LIFITEGRAST OPHTHALMIC SOLUTION的完整处方信息。 LIFITEGRAST眼用溶液，用于眼部局部使用 美国首次批准：2016年 适应症和用法 利菲格雷斯特眼液5%是一种淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1）拮抗剂，适用于治疗干眼病（DED）的症状和体征。 ( 1 ) 剂量和管理 每天两次，每次一滴（大约间隔12小时）。 ( 2 ) 剂型和强度 含利福格雷斯特50 mg/mL（5%）的眼科溶液。 ( 三 ) 约束 过敏。 ( 4 ) 不良反应 使用利维特司特后最常见的不良反应（发生率为5%至25%）是滴注刺激、口吃困难和视力下降。 ( 6 )
要报告疑似不良反应，请致电1-866-850-2876联系Aurobindo Pharma USA，Inc.，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或 网址：www.fda.gov./medwatch 。
患者咨询信息和FDA批准的患者标签见17。 修订日期：2023年9月 -
目录 -
1适应症和用法 -
2剂量和给药 -
3剂型和强度 -
4约束 -
6不良反应 标签上的其他地方描述了以下严重不良反应： •过敏 [参见 禁忌症（4） ] 6.1临床试验经验 由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物临床试验中的不良反应发生率进行比较，也可能不能反映在实践中观察的不良反应的发生率。
在用利非格雷斯特滴眼液进行的五项DED临床试验中，1401名患者接受了至少一剂利非格雷特（其中1287名患者接受5%的利非格雷斯）。 大多数患者（84%）接受治疗的时间少于或等于3个月。 170名患者暴露于利替格拉斯特约12个月。 大多数接受治疗的患者是女性（77%）。 5%至25%的患者报告的最常见不良反应是滴注刺激、口吃困难和视力下降。
1%至5%的患者报告的其他不良反应包括视力模糊、结膜充血、眼睛刺激、头痛、流泪增多、眼分泌物、眼睛不适、眼睛瘙痒和鼻窦炎。 6.2营销后体验 在批准后使用利福平期间，发现了以下不良反应。 由于这些反应是自愿从人数不确定的人群中报告的，因此不可能总是可靠地估计其发生频率或建立与药物接触的因果关系。
报告了罕见的严重过敏病例，包括过敏反应、支气管痉挛、呼吸窘迫、咽水肿、舌肿、荨麻疹、过敏性结膜炎、呼吸困难、血管水肿和过敏性皮炎。 眼部肿胀和皮疹也有报道 [参见 禁忌症（4） ]. -
8在特定人群中的使用 8.1怀孕 风险总结
目前还没有关于孕妇服用利维菌素告知任何药物相关风险的可用数据。 妊娠大鼠从怀孕前至妊娠第17天静脉注射利福格雷斯特，在临床相关的全身暴露中不会产生致畸性。 在器官发生期间，孕兔静脉注射利非曲斯特，在试验的最低剂量（3 mg/kg/天）下，脐膨出的发生率增加（根据曲线下面积[AUC]水平，在推荐的人类眼科剂量[RHOD]下，是人类血浆暴露量的400倍）。 由于在RHOD眼内注射利福格雷斯特后，人体对利福格雷斯的全身暴露水平较低，因此动物研究结果对妊娠期人类使用利福格雷风险的适用性尚不清楚 [参见 临床药理学（12.3） ] 。
数据 动物数据
从预产期到妊娠第17天，每天通过静脉注射给大鼠服用利非他格雷，导致平均植入前损失增加，并且在30 mg/kg/天的剂量下，一些轻微骨骼异常的发生率增加，根据AUC，这相当于利非他grast RHOD时人类血浆暴露量的5400倍。 在10 mg/kg/天的剂量下，大鼠未观察到致畸性（根据AUC，是RHOD时人类血浆暴露量的460倍）。 在兔子中，当从妊娠第7天到第19天每天通过静脉注射给药时，在测试的最低剂量3 mg/kg/天（基于AUC，RHOD时人类血浆暴露量的400倍）下，观察到脐膨出的发生率增加。 在兔子中未发现胎儿无明显不良反应水平（NOAEL）。 8.2哺乳 风险总结
目前还没有关于母乳中利维菌素的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。 然而，眼部注射利福平的全身暴露水平较低 [参见 临床药理学（12.3） ] 应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对利福特格雷斯特的临床需求，以及利福特格拉斯特对母乳喂养的孩子的任何潜在不利影响。 -
11说明 利福平的化学名称为（S）-2-（2-（苯并呋喃-6-羰基）-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺）-3-（3-（甲基磺酰基）苯基）丙酸。 lifitegrast的分子式为C 29 H（H） 24 氯 2 N个 2 O（运行） 7 S的分子量为615.5 g/mol。利福平的结构式为：
*手性中心
利非特格拉斯特是一种白色至非白色粉末，几乎不溶于水。
5%利菲格雷斯特眼液是一种淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1）拮抗剂，以无菌、透明、无色至略带褐色的利菲格雷斯等渗溶液提供，pH值为7.0至8.0，渗透压范围为200至330 mOsmol/kg。
利非格雷斯特眼液含有活性成分：利非格雷斯50 mg/mL； 非活性物质：氯化钠、无水磷酸二钠、五水合硫代硫酸钠、氢氧化钠和/或盐酸（用于调节pH值）和注射用水。
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12临床药理学 -
13非临床毒理学 -
14临床研究 在四项为期12周的随机、多中心、双盲、车辆对照研究中，对1181名患者（其中1067名患者接受了利非格雷斯特5%）进行利非格雷特治疗DED的安全性和有效性评估。 患者按1:1的比例随机分为利维格雷斯特组和安慰剂组，每天服用两次。 研究期间不允许使用人造泪液。 平均年龄为59岁（19至97岁）。 大多数患者是女性（76%）。 入选标准包括基线检查时的最低体征（即角膜荧光素染色和非麻醉Schirmer泪液试验）和症状（即眼部干燥评分（EDS）和眼部不适评分）严重程度评分。
影响 干眼症的症状
患者在每次研究访视时使用视觉模拟量表（0=无不适，100=最大不适）对眼睛干燥评分进行评定。 平均基线EDS在40到70之间。 在第42天和第84天的所有研究中，观察到EDS显著降低，有利于利福平试验（见图1）。
图1：干眼病患者12周研究中干眼症评分与基线检查和治疗差异（利菲格雷斯特-载体）的平均变化（SD）
[1] 基于研究1中基线值调整后的协方差分析（ANCOVA）模型，以及研究2-4中基线值和随机分层因素调整后的ANCOVA模型。 所有随机和治疗的患者都被纳入分析，缺失的数据使用最新可用数据进行插补。 在研究1中，一名没有基线值的受试者被排除在分析之外。 影响 干眼症的症状
在每次研究访视时记录下低荧光素角膜染色评分（ICSS）（0=无染色，1=少数/罕见点状病变，2=离散可计数病变，3=数量过多但未合并的病变，4=合并的病变）。 研究1和2的平均基线ICSS约为1.8，研究3和4的平均基线为2.4。 在第84天，在四项研究中的三项中，观察到ICSS有利于利福平的下降幅度较大（见图2）。
图2：干眼病患者12周研究中角膜下染评分与基线检查和治疗差异（利菲特格勒-载体）的平均变化（SD）
[1] 基于研究1中基线值调整后的ANCOVA模型，以及研究2-4中基线值和随机分层因素调整后的AUCOVA模型。 所有随机和治疗的患者都被纳入分析，缺失的数据使用最新可用数据进行插补。 在研究2中，一名没有指定研究眼睛的车辆治疗受试者被排除在分析之外。 -
16如何供应/储存和搬运 -
17患者咨询信息 建议患者阅读FDA批准的患者标签（患者信息和使用说明）。
处理 单剂量容器
建议患者不要将单剂量容器的尖端接触眼睛或任何表面，以避免眼睛受伤或溶液污染。
使用 带隐形眼镜
建议患者在服用利维特格拉斯特眼科溶液前摘下隐形眼镜，并可在服用15分钟后重新插入隐形眼镜 [参见 剂量和给药（2） ]. 管理
建议患者打开后立即使用单剂量容器中的溶液。 它可以用来给双眼注射药物。 给药后应立即丢弃单剂量容器，包括任何剩余内容物 [参见 剂量和给药（2） ]. 存储信息
指导患者将单剂量容器储存在原始箔袋中，直到可以使用 [参见 如何供应/储存和搬运（16） ] 。
分发患者信息和使用说明，请访问： https://www.aurobindousa.com/mediction-guides（https://http://www.aurobindusa.com/mediction-guides）/
分发人：
美国奥罗宾多制药公司。
Princeton-Hightstown路279号 新泽西州东温莎08520
制造商：
尤佳制药专业有限公司
海得拉巴-500032 印度 -
患者信息 利菲格雷斯特（lif i TEG rast）眼科溶液5% 用于眼部外用 什么是利福泰斯特眼科溶液？
利菲格雷斯滴眼液是一种处方滴眼液，用于治疗干眼症（DED）的症状和体征。 利维特滴眼液对17岁以下儿童是否安全有效尚不清楚。
不要使用利福泰斯特眼用溶液： 如果您对利维特格拉斯特或利维特格雷斯特眼药溶液中的任何其他成分过敏，请参阅 “利维特格列斯特眼药水的成分是什么？”
在使用利维特格列斯特眼科溶液之前，如果您： 正在使用其他滴眼液 戴隐形眼镜 怀孕或计划怀孕。 目前尚不清楚利福泰斯特眼药水是否会伤害您的未出生婴儿。 正在哺乳或计划哺乳。 目前尚不清楚利福斯特滴眼液是否进入母乳。 如果您使用利福司特眼科溶液，请与您的医生讨论喂养婴儿的最佳方式。
我应该如何使用利福平滴眼液？
请参阅本患者信息传单末尾的完整使用说明，了解利维特格列斯特眼科溶液正确使用方法的详细说明。 按照医生的指示，使用利福斯特眼科液。 在每只眼睛中滴一滴利福得滴眼液，每天两次，大约间隔12小时。 打开后立即使用利福泰斯特眼药水。 将单剂量容器和任何未使用的溶液涂抹在双眼后扔掉。 不要将任何未使用的利福泰斯特眼药水留到以后使用。
利维特滴眼液可能有哪些副作用？
利维特滴眼液最常见的副作用包括眼睛刺激、不适或滴眼液时视力模糊，以及不寻常的味觉（口吃困难）。
如果出现喘息、呼吸困难或舌头肿胀的症状，请立即就医。
这些并不是利福地特滴眼液的所有可能副作用。
如果你有任何副作用困扰着你，请告诉你的医生。 您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
我应该如何储存利福泰斯特眼科溶液？ 在20°C至25°C（68°F至77°F）的室温下储存利福泰斯特眼用溶液。 将liftegrast眼科溶液储存在原装箔袋中，以保护其免受光线照射。 在准备好使用滴眼液之前，不要打开利福泰斯特眼科溶液箔袋。 将未使用的单剂量容器放回其原始箔袋中，以防止过度曝光。
将利福泰斯特眼药水和所有药物放在儿童接触不到的地方。
利福地特滴眼液安全有效使用的一般信息。
处方药有时用于患者信息传单中所列以外的目的。 您可以向药剂师或医生咨询利福泰斯特眼科溶液的相关信息，该溶液是专为健康专业人士设计的。 不要在没有处方的情况下使用利维特格雷斯滴眼液。 不要给其他人服用利福特格雷斯眼科溶液，即使他们有与你相同的症状。 这可能会伤害他们。
利维特滴眼液的成分是什么？
活性成分：lifitegrast 非活性成分：氯化钠、无水磷酸二钠、五水硫代硫酸钠、氢氧化钠和/或盐酸（调节pH值）和注射用水。
有关更多信息，请访问www.aurobindousa.com或致电1-866-850-2876。
此患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。
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Princeton-Hightstown路279号 新泽西州东温莎08520
制造商：
尤佳制药专业有限公司
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修订日期：2023年9月 -
使用说明
利菲格雷斯特[lif i TEG rast]眼科溶液5% 用于眼部外用
在开始使用利维特格雷斯特眼药水之前以及每次补充时，请阅读本使用说明。 可能会有新的信息。 本传单不能代替与医生谈论您的医疗状况或治疗。
使用利菲格雷斯特眼科溶液前需要了解的重要信息： 利菲格雷斯特眼用溶液用于眼部。 每次使用前都要洗手，以确保在使用利维特滴眼液时不会感染眼睛。 如果你戴着隐形眼镜，在使用利维特格列斯特眼科溶液之前请摘下隐形眼镜。 拉菲酯眼用溶液单剂量容器包装在箔袋中。 在您准备好使用利维特滴眼液之前，不要从箔袋中取出。 不要让利福泰斯特滴眼液单剂量容器的尖端接触眼睛或任何其他表面。 每天两次在每只眼睛中滴一滴利福平滴眼液（早上一滴，晚上一滴，大约间隔12小时）。 每一个单剂量的利维特滴眼液容器将为您提供足够的药物，一次性治疗您的双眼。 每个单剂量容器中都有一些额外的利福特格雷斯特眼药水，以防您错过滴入眼睛的机会。 滴完眼药水后，扔掉单剂量容器和任何未使用的利维特滴眼液。 不要保存任何未使用过的利福特格雷斯特眼药溶液。
每次使用利福特格雷斯特眼药水时，请遵循步骤1至9。
步骤1。 从liftegrast眼科溶液盒中取出一个箔袋。 打开袋子，取下单剂量容器的带子（参见 图A ).
从试纸条上取下一个单剂量容器（参见 图B ).
第2步。 将剩余的单剂量容器条放回袋中（参见 图C ).
折叠边缘以关闭袋（请参见 图D ).
步骤 三。 竖直握住提升板上的眼用溶液容器（参见 图E ).
轻触容器顶部，直到所有溶液都位于容器底部（请参见 图F ).
步骤4。 拧下标签，打开利福斯特滴眼液单剂量容器。确保单剂量容器的尖端不接触任何东西，以避免污染（参见 图G ).
步骤 5 把头向后倾斜。 如果你不能倾斜你的头，躺下。
步骤 6 轻轻地向下拉下眼睑，抬头看。
步骤 7 将利福泰斯特滴眼液单剂量容器的尖端靠近眼睛，但注意不要接触眼睛。
步骤 8 轻轻挤压单剂量容器，让一滴利福特加眼药水滴入下眼睑和眼睛之间的空间。 如果一滴水没打中你的眼睛，请再试一次（参见 图H ).
第9步。 重复步骤5至8 你的另一只眼睛。 一个单剂量容器中有足够的利福特格雷斯特眼药水供双眼使用。
一旦你在双眼上滴了一滴，把打开的单剂量容器连同剩下的溶液一起扔掉。 如果您使用隐形眼镜，请等待至少15分钟，然后再将其放回眼睛中。
本使用说明书已经美国食品和药物管理局批准。
可在以下网址获取患者信息和使用说明： https://www.aurobindousa.com/mediction-guides（https://http://www.aurobindusa.com/mediction-guides）/
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Princeton-Hightstown路279号 新泽西州东温莎08520
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修订日期：2023年9月 -
包装标签-印刷展示板-5%集装箱包装袋标签 -
包装标签-印刷展示板-5%-集装箱纸箱标签 -
成分和外观 LIFITEGRAST公司
确认解决方案 产品信息 产品类型 人体处方药 物料代码（来源） 国家数据中心：59651-450 给药途径 眼科 活性成分/活性成分 成分名称 强度基础 力量 LIFITEGRAST公司 （UNII:038E5L962W）（LIFITEGRAST-UNII:038 E5L9962W） 利福司特 50毫克，每毫升 非活性成分 成分名称 力量 氯化钠 （UNII:451W47IQ8X） 无水二碱式磷酸钠 （UNII:22ADO53M6F） 硫代硫酸钠 （UNII:HX1032V43M） 氢氧化钠 （UNII:55X04QC32I） 盐酸 （UNII:QTT17582CB） 水 （UNII:059QF0KO0R） 包装 # 项目代码 程序包描述 营销开始日期 营销结束日期 1 国家数据中心：59651-450-60 60合1纸箱 11/07/2023 1 国家数据中心：59651-450-05 五合一POUCH 1 0.2 mL，1安培； 类型0：非组合产品 市场营销信息 市场营销类别 申请号或论文引文 营销开始日期 营销结束日期 安达 ANDA215063型 11/07/2023 标签- Aurobindo制药有限公司 (650082092) 成立 姓名 地址 ID/FEI公司 业务运营 尤佳制药专业有限公司 650498244 分析（59651-450），制造（59651-1450），包装（59651~450）
