摘要

分子连接性已被应用于寻找具有抗疟活性的新化合物。使用线性判别分析和连接性函数来选择几个潜在合适的药物,这些药物通过体外微量试验进行抗疟性能测试,该试验通过测量[H] 次黄嘌呤。

在所选的化合物中,己烷脱颖而出。使用恶性疟原虫passou和3CD7菌株,其IC50值(导致50%抑制的剂量)分别为320和400 ng mL−1分别是。这些结果与水合奎宁的结果相当(IC50=60和107.8 ng mL−1)和硫酸氯喹(IC50=231和415 ng mL−1),用于参考的药物。

这些结果证明了我们的拓扑方法在选择和设计新的抗肿瘤先导药物方面的有用性恶性疟原虫。

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